BUSERELIDA ÎN VADEMECUM

DESCRIERE

vademecum

Buserelina este un hormon natural care eliberează gonadotropina (gonadorrelină; GnRH; LHRH) analog cu activitate biologică marcată. Efectul farmacologic inițial al buserelinului constă în stimularea eliberării gonadotropinei și a secreției de testosteron. Aceasta este urmată de o scădere progresivă a testosteronului până la nivelurile de castrare. În timp ce eliberarea gonadotropinei este inhibată în timpul tratamentului continuu cu buserelină, secreția altor hormoni hipofizari (hormonul de creștere, prolactina, ACTH, TSH) nu este influențată direct. Secreția de steroizi suprarenali rămâne neschimbată. În ceea ce privește suprimarea stimulării țesutului tumoral de către testosteron, buserelina este la fel de eficientă ca orchiectomia în tratarea carcinomului de prostată.

Farmacocinetica: buserelina se administrează dintr-o formă de depozit. Eliberarea de buserelină din implant este controlată de degradarea matricei polimerice. Profilul de lansare este bifazic: versiunea inițială (Tmбx

Pe baza datelor preclinice, buserelina se acumulează preferențial în ficat, rinichi și lobul anterior al glandei pituitare, care este organul biologic țintă. Buserelina și metaboliții săi inactivi sunt excretați prin rinichi, iar studiile pe animale indică, de asemenea, excreția în bilă. Studiile in vitro au arătat că buserelina este inactivă de peptidaze (piroglutamil peptidază și endopeptidaze de tip chimotripsină) în ficat și rinichi. În glanda pituitară, buserelina legată de receptor este inactivată de enzimele situate în membrană.

INDICAȚII ȘI POSOLOGIE

Buserelida este utilizată în tratamentul carcinomului prostatic avansat dependent de hormoni. Acest medicament nu este indicat după orchiectomie bilaterală, deoarece nu se va obține o reducere suplimentară a nivelului de testosteron.

Buserelida, asociată cu tamoxifen, a fost utilizată în tratamentul cancerului de sân (1) și în endometrioză (2)

La fiecare trei luni, conținutul seringii (trei cilindri de implant echivalenți cu 9,45 mg de buserelină) este injectat subcutanat în peretele abdominal. Cu toate acestea, intervalul de trei luni dintre injecții poate fi ocazional de până la trei săptămâni. Înainte de injecție, se poate aplica un anestezic local. Se recomandă ca administrarea unui antiandrogen ca terapie adjuvantă să înceapă cu cinci zile înainte de începerea tratamentului cu buserelină.