PAPAVERINA IN VADEMECUM IQB
Papaverina (sub formă de clorhidrat) este un compus benzilizochinolic care diferă de alcaloizii opiului atât chimic, cât și farmacologic. Constituie 0,8 - 1,0% din opiu brut. Numele provine de la termenul științific pentru mac: Papaver somniferum .
Mecanism de acțiune: principalele acțiuni ale papaverinei se exercită asupra mușchiului cardiac și neted. La fel ca chinidina, papaverina acționează direct asupra mușchiului inimii pentru a deprima conducerea și a prelungi perioada refractară. Papaverina relaxează diferiți mușchi netezi. Această relaxare poate fi importantă dacă există spasm. Celula musculară nu este paralizată de papaverină și continuă să răspundă la medicamente și la alți stimuli care provoacă contracție. Efectul antispastic este direct și nu are legătură cu inervația musculară. Papaverina este practic lipsită de efecte asupra sistemului nervos central.
Papaverina relaxează mușchii netezi ai vaselor de sânge mari, în special arterele periferice și coronare, pulmonare sistemice. Poate că datorită acțiunii sale vasodilatatoare directe asupra vaselor de sânge cerebrale, papaverina crește fluxul sanguin cerebral și scade rezistența vasculară cerebrală la subiecții normali; consumul de oxigen nu este modificat. Aceste efecte pot explica beneficiul raportat al acestui medicament în encefalopatia vasculară cerebrală.
Acțiunile directe ale papaverinei asupra inimii pentru a deprima conducerea și iritabilitatea și a prelungi perioada refractară a miocardului formează baza utilizării sale clinice în sistolele atriale și ventriculare premature și în aritmiile ventriculare. Acțiunea vasodilatatoare coronariană ar putea fi un factor suplimentar de valoare terapeutică atunci când aceste aritmii se datorează insuficienței sau ocluziei arterelor coronare.
La pacienții cu tromboză coronariană acută, dezvoltarea aritmiilor cardiace ventriculare este severă și necesită măsuri pentru reducerea iritabilității miocardice. Papaverina poate avea avantaje față de chinidina utilizată într-un scop similar, deoarece poate fi administrată în caz de urgență intravenos, nu deprimă contracția miocardică și produce vasodilatație coronariană.
Farmacocinetică: Papaverina poate fi administrată pe cale orală, intravenoasă, intramusculară, rectală și vaginală. După administrarea intravenoasă, farmacocinetica papaverinei este descrisă printr-un model deschis cu două compartimente. Timpul de înjumătățire biologic al papaverinei variază între 1,5 și 2,2 ore și are un volum de distribuție de aproximativ 15% din greutatea corporală. Papaverina este aproape complet metabolizată și are un efect de primă trecere după administrarea orală.
INDICAȚII ȘI PRECAUȚII
Clorhidratul de papaverină poate fi administrat intravenos sau intramuscular și oral. Calea intravenoasă este recomandată atunci când se dorește un efect imediat, dar medicamentul trebuie injectat lent în decurs de 1 sau 2 minute pentru a evita efectele secundare incomode sau alarmante.