Lorcaserina - Pierdere în Greutate
A pierde in greutate
lorcaserin este un medicament cu proprietăți serotoninergice și anorectice utilizat pentru scăderea în greutate. Se administrează oral sub formă de comprimate de 10 mg, o dată sau de două ori pe zi. Are denumiri alternative: Belviq, Lorqess și APD-356. A fost dezvoltat de compania americană Arena Pharmaceuticals sub licență de la Eisai.
Mecanism de acțiune
Lorcaserin este un agonist selectiv al serotoninei, în special al receptorului 5-HT2C, iar în testele in vitro a arătat o selectivitate rezonabilă pentru receptorul 5-HT2C împotriva altor ținte conexe. Receptorii 5-HT2C se găsesc aproape exclusiv în creier, localizați în plexul coroid, cortex, hipocamp, cerebel, amigdala, talamus și hipotalamus. Activarea receptorilor 5-HT2C din hipotalamus ar trebui să activeze producția de proopiomelanocortină (POMC) și astfel să promoveze pierderea în greutate prin sațietate. Această ipoteză este susținută de studii clinice și alte studii. În timp ce receptorii 5-HT2C sunt, în general, considerați că ajută la reglarea poftei de mâncare, precum și a dispoziției, metabolismului și secreției endocrine, mecanismul exact de reglare a poftei de mâncare nu este încă cunoscut. Lorcaserin a demonstrat o selectivitate de 100x pentru receptorul 5-HT2C comparativ cu receptorul strâns înrudit 5-HT2B și o selectivitate de 17x față de receptorul 5-HT2A.
Dezvoltare
La 22 decembrie 2009, cererea sa ca medicament nou a fost depusă la Food and Drug Administration (FDA) din Statele Unite. Pe 16 septembrie 2010, un grup consultativ al FDA a votat împotriva recomandării aprobării acestui medicament, pe baza preocupărilor legate de siguranța și eficacitatea acestuia. În octombrie 2010, FDA a declarat că nu poate aproba lorcaserin în forma sa actuală.
Pe 10 mai 2012, după o nouă rundă de studii prezentate de Arena, un grup FDA a votat să recomande lorcaserin cu anumite restricții și să monitorizeze pacientul. Restricțiile constau în faptul că ar trebui aplicat numai pentru a trata pacienții cu un indice de masă corporală (IMC) mai mare de 30 sau cu un IMC mai mare de 27 și o comorbiditate precum hipertensiunea arterială sau diabetul de tip 2.
Pe 27 iunie 2012, FDA a aprobat oficial lorcaserina pentru utilizarea în tratamentul obezității la adulții cu un IMC mai mare de 30 și la adulții cu un IMC de 27 sau mai mare care au cel puțin o tulburare de sănătate asociată. ca hipertensiune arterială, diabet de tip 2 sau colesterol ridicat.