DEXTROMETORFAN ÎN VADEMECUM

DEXTROMETORFAN

recomandată este

DESCRIERE

Dextrometorfanul este un medicament activ pe cale orală care este utilizat ca antitusiv. Deși este legat chimic de agoniștii opioizi, dextrometorfanul nu posedă proprietățile farmacologice ale agoniștilor opioizi, nu depinde și este utilizat fără prescripție medicală. Dextrometorfanul este util în tratamentul tusei cronice neproductive, dar nu are activitate expectorantă. Dextrometorfanul a fost identificat ca un antagonist al N-metil-D-aspartatului (NMDA). Dextrometorfanul este un ingredient comun în multe medicamente pentru tuse și răceală (de exemplu, dextromeforfan + ambroxol; dextrometorfan + guaifenesină și fenilefrină etc.)

Mecanism de acțiune: Deși dextrometorfanul este legat chimic de agoniștii opioizi și poate suprima tusea la fel de eficient ca codeina, se pare că funcționează prin diferite mecanisme de suprimare a tusei. Au fost identificate site-uri în creier în care dextrometorfanul se leagă cu afinitate ridicată. Deoarece alți inhibitori ai tusei nu prezintă această proprietate, se crede că există mai multe mecanisme pentru suprimarea tusei. Naloxona, un antagonist al receptorilor pentru opiacee, poate bloca acțiunile antitusive ale codeinei, dar nu și cele ale dextrometorfanului. Dextrometorfanul poate acționa direct asupra centrului tusei în medulă pentru a suprima tusea. Dozele terapeutice nu afectează activitatea ciliară.

Farmacocinetica: Dextrometorfanul se administrează pe cale orală. Se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal, cu activitate antitusivă care apare după 15-30 de minute. Dextrometorfanul suferă un metabolism hepatic extins și rapid, producând metaboliți demetilați, inclusiv metabolitul activ, dextrorfanul. Dextrometorfanul este metabolizat în principal prin izoenzimele CYP2D6 ale citocromului P450. Rata metabolismului variază între indivizi în funcție de fenotip (metabolizatori extensivi sau metabolizatori slabi). Timpul de înjumătățire plasmatică este în mod normal de aproximativ 11 ore, iar activitatea antitusivă poate dura între 5-6 ore.

Excreția se face în principal prin eliminarea renală a metaboliților, o parte din medicamentul excretat fiind neschimbată. Nu se știe dacă dextrometorfanul sau metabolitul său activ sunt îndepărtați prin hemodializă.

INDICAȚII ȘI DOZARE

Ameliorarea temporară a tusei:

Dextrometorfanul este util în special pentru tusea neproductivă, cauzată de disconfortul gâtului și iritația bronșică asociată cu răcelile sau iritanții inhalatori.

Administrare orală (formulări cu eliberare standard):

  • Adulți și adolescenți: doza recomandată este de 10-20 mg PO la fiecare 4 ore sau 30 mg PO la fiecare 6-8 ore. Doza zilnică maximă este de 120 mg sau conform indicațiilor medicului.
  • Copii cu vârsta cuprinsă între 6-11 ani: Doza recomandată este de 5 până la 10 mg pe cale orală la fiecare 4 ore sau 15 mg PO la fiecare 6-8 ore. Doza zilnică maximă este de 60 mg sau conform indicațiilor medicului.
  • Copii de 2-5 ani: Doza recomandată este de 2,5-5 mg pe cale orală la fiecare 4 ore sau 7,5 mg PO la fiecare 6-8 ore. Doza zilnică maximă este de 30 mg sau conform indicațiilor medicului. Copii

Administrare orală (formulare orală cu eliberare prelungită):

Tratamentul sindromului sau stării pseudobulbar:

În combinație cu chinidina, dextrometorfanul a fost aprobat de FDA (capsule cu 20 mg dextrometorfan + 10 mg chinidină)

  • Adulți: doza recomandată este de o capsulă pe zi timp de o săptămână. Această doză poate fi crescută la două capsule pe zi, administrată la fiecare 12 ore.

Limite maxime de dozare:

• Adulți: 120 mg/zi PO

• Vârstnici: 120 mg/zi PO.

• Adolescenți: 120 mg/zi PO.

• Copii 6-11 ani: 60 mg/zi PO.

• Copii 2-5 ani: 30 mg/zi PO.

Pacienți cu insuficiență hepatică: Dextrometorfanul este metabolizat extensiv în ficat și trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică datorită potențialului de acumulare a medicamentelor și a toxicității rezultate.

Pacienți cu insuficiență renală: Nu există linii directoare specifice pentru ajustarea dozei în insuficiența renală. Nu pare necesară ajustarea dozei.

Hemodializă intermitentă: Nu se știe dacă dextrometorfanul sau metabolitul său activ sunt îndepărtați prin hemodializă. Se pare că nu este necesară creșterea dozei după hemodializă .