CLEMBUTEROL CE TREBUIE SĂ ȘTIȚI (Doping, riscuri asociate ...) Putere Explozivă
CLEMBUTEROL: CE TREBUIE SĂ ȘTIȚI (Doping, riscuri asociate ...)
1. INTRODUCERE
Clenbuterolul (denumirea originală: Clenbuterol) este un medicament simpaticomimetic care are un bronhodilatator puternic, acțiune anabolică și lipolitică la mai multe specii de animale și la om. În ciuda faptului că în prezent multe țări interzic utilizarea acestuia la bovine și utilizarea sa la om ca medicament bronhodilatator, persistă utilizarea sa ilegală ca agent de distribuție la animale și ca substanță dopantă în rândul sportivilor amatori și profesioniști [10, 12-16).
2. CE ESTE EXACT CLEMBUTEROL?
Chimic, clenbuterolul (CBL în continuare) este o fenetanolamină solubilă în grăsimi cu o structură similară cu catecolaminele endogene ale corpului uman (adrenalină și norepinefrină), astfel încât administrarea sa exogenă are un efect broncodilatator puternic, cardio-stimulant și lipolitic [1, 8, 12-16].
Structura chimică a alcoolului clenbuterol sau 4-amino - a - [(terț-butilamino) metil] -3,5-alcool diclorobenzilic (stânga) versus adrenalină (dreapta). Ambii compuși sunt amine simpatomimetice, CBL fiind o formă sintetică și puternică, în comparație cu epinefrina endogenă sintetizată în medula suprarenală.
CBL acționează ca un medicament simpaticomimetic? agonist neselectiv, astfel încât are afinitate pentru receptorii beta ai sistemului nervos simpatic, în special pentru subtipul? 2. Adrenoceptori? constituie o familie de molecule implicate în semnalizarea celulară prezentă în țesutul cardiac, renal, adipos, hepatic și muscular, în principal.
În oameni, CBL are farmacocinetică caracteristică, cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 35 de ore și o rată de excreție renală lentă [3]. Acest lucru explică faptul că medicamentul produce efecte mai puternice decât alți analogi simpatomimetici precum salbutamolul, utilizat în mod obișnuit pentru tratarea astmului. Metabolismul hepatic lent pare a fi cauzat de rezistența medicamentului la degradarea enzimelor COMT tisulare (catecol-o-metil-transferaze), care este cauzată de înlocuirea grupărilor hidroxil (-OH) cu halogeni (Cl-) în substanța chimică structură [8].
2.1. EFECTE LA NIVELUL CARDIOVASCULAR
La nivel vascular, activarea receptorilor a2 în mușchii netezi duce la vasodilatația anumitor paturi vasculare. Stimularea receptorilor? în inimă produce o creștere a debitului cardiac datorită activării nodului sinusal și o creștere a contractilității miocardice. Acest efect este produs de creșterea absorbției de calciu de către celulele cardiace (efect ionotrop pozitiv) care are consecințe electrice și mecanice, producând o efect cronotrop pozitiv (creșterea activității stimulatorului cardiac și modificarea vitezei de conducere electrică a celulelor nervoase implicate în menținerea activității cardiace). Rezultatul final este un creșterea intensității contractile musculare a inimii și a ritmului cardiac, ducând la creșterea debitului cardiac [1].
2.2. Efecte asupra altor țesături
Adrenoceptorii sunt distribuiți pe scară largă la nivel sistemic. Activarea receptorilor β2 în mușchiul neted bronșic produce bronhodilatatie, care produce medicamente simpatomimetice cu 2 afinități utilizate pentru tratamentul bolilor bronșice și astmului. Aceste medicamente au efecte notabile asupra metabolismului datorită interacțiunii lor cu receptorii β3 de pe celulele grase, unde induc a creșterea lipolizei și eliberarea de acizi grași și glicerol în plasmă, acest efect fiind mai remarcabil la animale decât la oameni.
Medicamente simpatomimetice cu afinitate pentru receptorii de 2 crește, de asemenea, glicogenoliza ficatului și producția de insulină în celule? pancreas, care produce o creștere a eliberării zahărului și insulinei în plasmă. Acest efect, împreună cu efectul de creștere a absorbției K + în fibrele musculare striate, ar putea explica efectul anabolic al CBL [1].
3. DOPING CU CLEMBUTEROL
Utilizarea CBL ca agent de distribuție la bovine a fost interzisă prin lege în SUA și UE de zeci de ani din cauza toxicității sale la om și au fost raportate cazuri de otrăvire acută din cauza consumului de carne de bovine contaminată cu CBL [ 10, 8].
Cu toate acestea, utilizarea acestui medicament ca substanță dopantă este comună, fiind fconsumat frecvent sub formă de tablete orale de către sportivi profesioniști și amatori în doze apropiate de 60-140µg zilnic. Aceste cifre ating de trei ori dozele utilizate în domeniul terapeutic, variind între 20-40µg zilnic pentru tratamentul astmului bronșic la adulți. Utilizarea polidrogurilor este obișnuită cu alte medicamente, cum ar fi ketotifenul, un antihistaminic oral utilizat ca tratament pentru astmul bronșic care favorizează reglarea în sus a receptorilor adrenergici? 2 și permite consumul de CBL să fie prelungit fără a dezvolta toleranță la substanță.
Principalele efecte secundare acute derivate din consumul de CBL variază în funcție de doza consumată și de dezvoltarea toleranței de către subiect. De obicei prezintă dureri de cap, oboseală, tremurături musculare la nivelul extremităților, crampe, nervozitate, insomnie, transpirație, greață, palpitații și hipertensiune.
În ciuda faptului că dopajul CBL este asociat cu un anumit efect anabolic asupra mușchilor scheletici, administrarea cronică de medicamente în doze suprafiziologice pe modele animale s-a demonstrat că reduce eficiența contractilă a mușchilor scheletici, modificând contracția și cinetica de relaxare a miofibrilelor, posibil datorită unei reduceri a eliberării sarcoplasmatice de Ca2 + [11].