Antimoniul în istoria farmaceutică - info-farmacie
ANTIMONIE ÎN ISTORIA FARMACEUTICĂ
Trisulfura de antimoniu roșu (Sb2S3) apare în mod natural în stibnita minerală (vezi foto). Venele mineralului sunt mai frecvente în Franța, Ungaria și Indonezia (insula Borneo).
Stibnita este menționată în Liber din Gradibus [1], text compilat de Constantin Africanul [2], care a introdus termenul de antimoniu.
Primele utilizări medicale ale mineralului (stibnita) au fost condiționate de insolubilitatea acestuia [în apă].
Creșterea trisulfurii de antimoniu [3] (Sb2S3) și a altor săruri din secolul al XVI-lea se datorează Paracelsus [4] . În pregătirile sale rudimentare a distilat trisulfură de stibină (Sb2S3 împreună cu impurități multiple), recomandând extractele obținute pentru tratarea afecțiunilor pielii, de la ulcere ale pielii la lepră ( boala Hansen ).
După moartea lui Paracelsus, un text metalurgic intitulat Al pirotehniei [5] , A raportat, fără a oferi detalii, despre extracția metalului (antimoniu) din mineral (stibnită). Abia în 1571, Alexander von Suchten a publicat o carte De Secretis Antimonii [6] unde este Explica modul de formulare a oxid de antimoniu solubil în apă, care a recomandat ca purgativ. A devenit relativ popular, otrăvirile fiind frecvente, uneori letale; într-o asemenea măsură încât Parlamentul Franței (1566) i-a interzis utilizarea, dar „a făcut legea, a făcut capcana”. Oamenii au umplut o cană de metal [conținând antimoniu în compoziția sa] cu vin (un acid slab), lăsând-o să se macereze timp de 1 sau 2 zile. O fracțiune din metalul din pahar s-a dizolvat în acidul tartric din vin [7]. Uneori, cantitatea de tartrat de antimoniu din vin a fost toxică și nu rareori fatală.
O carte publicată în 1604 cu titlul „Carul triumfal al antimoniului”, a autorului apocrif [8] a recomandat antimonul ca remediu pentru sifilis, melancolie (astăzi am spune depresie), „dureri în piept”, febră și chiar pentru ciumă. Textul descrie elaborarea diferitelor preparate de antimoniu.
În prima jumătate a secolului al XVII-lea, Charle de Lorme a prescris antimoni oamenilor celebri, de la regii Angliei (Henric al IV-lea) și Franței (Ludovic al XIII-lea) la cardinali (Mazarin [9] ). Faima antimonului ca remediu a determinat Parlamentul [francez] nu numai să ridice interdicția de utilizare a acestuia (1665), ci să îl recomande ca un medicament valoros [10] .
Adrian von Mynsicht, în Chimică și Tratat și Arsenal (1631) a descris tartrat de antimoniu de potasiu, popularizat ca „tartru emetic” prin vărsături și transpirații cauzate de o doză de 65 mg. Aceeași transpirație pe care a provocat-o a condus la recomandarea ca febrifugă, indicație care a persistat până la introducerea primelor medicamente antipiretice la sfârșitul secolului al XIX-lea. .
Așa-numitele „pulberi pentru febra Dr. James”, așa se numea, preparate combinate de antimoniu și mercur. În ciuda toxicității lor, au fost folosiți împotriva febrei timp de aproape un secol.
"Tartrul emetic" a fost, de asemenea, utilizat în preparatele topice (făcute din ipsos sau unt) până la vindeca ulcere ale pielii. Recomandarea a fost că tencuiala a generat căldură intensă, urmată de o erupție cu pustule.
Proprie Edward Jenner, renumit pentru vaccinul împotriva variolei, a recomandat aplicarea pe cap, anterior ras, a unui tencuială de „tartru emetic” pentru încerca nebunie (astăzi am spune schizofrenie și alte psihoze).
Începând cu secolul al XIX-lea, popularitatea antimoniului în farmacologie a scăzut, reapărând din nou la începutul secolului al XX-lea. Acest lucru s-a datorat constatării accidentale făcute de Alphonse laveran că „soluția Fowler” (trioxid de arsen diluat - As2O3) a făcut ca tripanosomii să dispară din sângele șoarecilor infectați experimental cu malarie (malarie). Posibila utilitate [a arsenului] în tratarea „bolii somnului” (tripanosomiază) a fost dedusă atunci când „soluția Fowler” a fost injectată intravenos.
Această observație a condus la testarea „tartratului de potasiu de antimoniu” (tartric emetic), mai puțin toxic decât preparatul arsenical.
După descoperirea de către un medic brazilian, Gaspar de Oliveira, decât o boală a pielii, cunoscută local sub numele de espundia a fost cauzat de un protozoar, Leishmania braziliensis [11], testat „antimoniu tartrat de potasiu”. Era anul 1912 și a dat o relatare favorabilă a rezultatelor. De-a lungul anilor, sarea de antimoniu utilizată s-a schimbat: tartratul a fost înlocuit cu stilbogluconat.
Poate cea mai comună formă de leishmaniaza este kala-azar cu o prevalență ridicată în rândul copiilor din Africa, America Centrală și de Sud, Orientul Mijlociu, Asia și unele foste republici sovietice asiatice. În absența tratamentului, mortalitatea [din leishmanioza viscerală] este de aproximativ 90%. În jurul anului 1915, Spune Cristina Da Caronia copii tratați afectați de kala-azar în Sicilia cu injecții intravenoase de tartrat de antimoniu de potasiu. Deși unii copii au murit ca urmare a toxicității preparatului, mulți alții (milioane) au supraviețuit [12] .