Venlafaxină sau Desvenlafaxină
Venlafaxină și Desvenlafaxină sunt doi antidepresivi duali din grupul SNRI. Termenul dual se referă la mecanismul său dublu de acțiune: acționează asupra neurotransmisiei cerebrale a serotoninei și norepinefrinei.
Venlafaxină (și Venlafaxină întârzie) a fost un antidepresiv de mare succes de la comercializare. Eficacitatea sa a fost o referință în cadrul antidepresivelor, dar a prezentat probleme de tolerabilitate datorită efectelor sale secundare. Din acest motiv, a fost investigată posibilitatea comercializării unui medicament cu metabolitul său activ: Desvenlafaxină, pentru a evita unele disconforturi (efecte adverse și interacțiuni medicamentoase) ale Venlafaxinei. Prin urmare, desvenlafaxina poate fi considerată o îmbunătățire a Venlafaxinei.
Asemănări între Venlafaxină și Desvenlafaxină
Venlafaxina și Desvenlafaxina seamănă multe între ele, și nu doar în nume. Sunt doi antidepresivi duali din grupul SSRI cu indicații foarte asemănătoare. Dozele utilizate nu sunt exact aceleași, dar sunt foarte asemănătoare și ambele sunt prescrise pentru micul dejun. Eficacitatea și efectele secundare sunt foarte similare, cu unele diferențe subtile în acestea din urmă. Desvenlafaxina are mai puține interacțiuni medicamentoase, ceea ce reprezintă unul dintre principalele sale avantaje.
Efectele antidepresive apar de obicei, ca și alte antidepresive, la două până la patru săptămâni după începerea tratamentului. Ameliorarea poate fi observată până la șase până la opt săptămâni după începerea tratamentului. Deoarece scopul depresiei este remiterea completă a simptomelor, ajustările dozelor sunt deseori necesare pentru a atinge acest obiectiv.
Diferențe între Venlafaxină și Desvenlafaxină cu alte antidepresive
Venlafaxina și Desvenlafaxina, împreună cu Duloxetina aparțin Familia antidepresivelor SNRI. În mod normal, aceste antidepresive sunt utilizate ca a doua opțiune (după SSRI) sau în unele tipuri specifice de depresie, așa cum vom vedea acum.
ISRS sau inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sunt cel mai larg prescris și utilizat grup de antidepresive din lume. După cum sugerează și numele lor, acestea sunt antidepresive care acționează selectiv prin inhibarea recaptării serotoninei. Prin urmare, spre deosebire de IRNS (cum ar fi Venlafaxină, Desvenlafaxină și Duloxetină) nu acționează asupra recaptării norepinefrinei. Inhibarea recaptării norepinefrinei poate produce efecte antidepresive pe lângă inhibarea recaptării serotoninei, dar poate crește și efectele secundare. Există mai multe antidepresive care utilizează neurotransmisia norepinefrinei ca țintă farmacologică, printre acestea: antidepresive triciclice, mirtazapină, bupropion etc.
Avantajele Venlafaxinei și Desvenlafaxinei față de alte antidepresive
Venlafaxina și Desvenlafaxina sunt doi antidepresivi care poate merge foarte bine în anumite tipuri de depresii: depresii atipice, depresii cu dureri cronice asociate sau depresii cu simptome vasomotorii. De asemenea, a fost posibil să se observe pacienți care nu au răspuns la ISRS, dar au răspuns la Venlafaxină.
Diferențe între Venlafaxină și Desvenlafaxină
diferențe între Venlafaxină și Desvenlafaxină sunt mai mici decât asemănările lor. După cum am explicat anterior, Venlafaxina este metabolizată în Desvenlafaxină prin citocromul P450 2D6. Desvenlafaxina este un metabolit activ cu proprietăți antidepresive. Prin urmare, Venlafaxina depinde de citocromul P450 2D6 pentru a obține un efect antidepresiv, în timp ce Desvenlafaxina nu. Acest lucru face ca Desvenlafaxina să obțină niveluri plasmatice mai constante și, teoretic, poate fi mai fiabilă. De asemenea, este legat de faptul că Desvenlafaxina are mai puține interacțiuni medicamentoase.
Un alt minunat diferența dintre desvenlafaxină și venlafaxină lucrul este Desvenlafaxina este mai puternică decât Venlafaxina pe neurotransmisia noradrenergică. Prin urmare, Desvenlafaxina poate fi mai eficientă în tratarea problemelor legate de noradrenalină. De exemplu, Desvenlafaxina este mai eficientă decât Venlafaxina pentru tratamentul simptomelor vasomotorii (de exemplu bufeuri menopauzale), fibromialgie și chiar deficit de atenție (ADHD). Aceste două medicamente pot fi eficiente în depresiile refractare în care alte antidepresive SSRI au eșuat și în diferite tipuri de anxietate.
Diferențe între Desvenlafaxină și Venlafaxină: mecanism de acțiune
Desvenlafaxina și Venlafaxina sunt doi antidepresivi cu un mecanism dual de acțiune: acționează asupra serotoninei și norepinefrinei. Între cele două, Desvenlafaxina este mai duală decât Venlafaxina, deoarece are o afinitate mai mare pentru transportorul de norepinefrină (NET) atunci când se compară doze similare. Din acest motiv, Desvenlafaxina se comportă ca un adevărat inhibitor de recaptare a norepinefrinei și serotoninei (SNRI). În timp ce Venlafaxina a fost numită al șaselea SSRI (inhibitor selectiv al recaptării serotoninei) datorită afinității sale scăzute față de transportorul noradrelin, în special la doze mici.
Un alt avantaj al Desvenlafaxinei este că concentrația sa nu este modificată în funcție de activitatea citocromului P450 2D6 sau de alte medicamente care acționează asupra citocromului menționat. Acest fapt apare cu Venlafaxina. Prin urmare, Desvenlafaxina este mai indicată la persoanele care sunt tratate cu alte medicamente. Chiar și așa, Venlafaxina nu interacționează de obicei în mod semnificativ cu alte medicamente.
Venlafaxina și Desvenlafaxina, care sunt mai eficiente?
Desvenlafaxina a fost comercializată în scopul îmbunătățirii rezultatelor Venlafaxinei, similar cu ceea ce s-a întâmplat cu Escitalopram și Citalopram. Compania farmaceutică care a sintetizat Desvenlafaxina a avut o mulțime de probleme cu introducerea pe piață și lansarea sa a fost întârziată cu câțiva ani. În parte, această întârziere s-a datorat eșecului lor de a demonstra avantaje clinice mari ale Desvenlafaxinei față de Venlafaxină. Adevărul este că, de la comercializarea sa, nu au existat studii fiabile care să fi putut demonstra acest lucru Desvenlafaxina este mai eficientă decât Venlafaxina în tratamentul depresiei.
Vandral și Pristiq: nume comerciale
Venlafaxina este comercializată sub două mărci ca medicament de bază, atât în formularea sa cu eliberare imediată (Venlafaxină), cât și în formularea cu eliberare întârziată (Venlafaxină retard). Venlafaxină o putem găsi sub denumirile comerciale: Dobupal ®, Dobupal retard ®, Vandral ® și Vandral retard ®. De când brevetul Venlafaxine a expirat în 2010, există alte nume comerciale corespunzătoare genericelor: Venlabrain ®, Venlabrain retard ®, Zarelis ®, Zarelis retard ®, Venlapine ®, Venlapine retard ®, Venlamylan ® sau Venlamylan retard ®, de exemplu.
Venlafaxina a fost introdusă pentru prima dată pe piață în 1993 sub denumirea comercială Vandral ® de către compania farmaceutică Wyeth. În prezent, este comercializat de Pfizer de la această achiziție de la Wyeth.
Desvenlafaxina, la rândul său, fiind un medicament mai nou, nu are încă medicamente generice în Spania și este comercializată sub două nume comerciale: Pristiq și Enzude. În cazul Desvenlafaxinei este disponibilă doar formula cu eliberare prelungită. În Statele Unite există generice ale acestui medicament din 2017.
Desvenlafaxina, sub denumirea comercială Pristiq ®, a fost comercializată în Statele Unite în 2008. A fost nevoie de 5 ani pentru a fi comercializată în Spania în 2013, deoarece în 2009 EMA (Agenția Europeană pentru Medicamente) și-a refuzat autorizarea în Uniunea.