TERAPIE; Farmacia spitalului UTICA INTERNACIONAL

Consultați articolele și conținutul publicat în acest mediu, precum și rezumatele electronice ale revistelor științifice la momentul publicării

Fiți informat în permanență datorită alertelor și știrilor

Accesați promoții exclusive la abonamente, lansări și cursuri acreditate

Revista Farmacia Hospitalaria este corpul de expresie științifică al Societății spaniole de farmacie spitalicească (SEFH). Fondată în 1977, publică articole care au legătură cu un aspect al farmacoterapiei sau cu dezvoltarea profesională a specialității pe care o reprezintă.

Indexat în:

Index Medicus Medline, IME, Embase, Bibliomed, EMBASE/Excerpta Medica, Alertă, Rezumate farmaceutice internaționale, Alertă ADIS LMS despre medicamente, Conferințe interne, SCOPUS

Urmareste-ne pe:

SJR este o valoare prestigioasă, bazată pe ideea că toate citatele nu sunt egale. SJR folosește un algoritm similar cu rangul de pagină Google; este o măsură cantitativă și calitativă a impactului unei publicații.

SNIP face posibilă compararea impactului revistelor din diferite domenii de subiecte, corectând diferențele de probabilitate de a fi citate care există între revistele de subiecte diferite.

Informații pregătite de CEVIME. Centrul autonom basc de informare a drogurilor. Vitoria

Sibutramină (Meridia ®) KnollPharmaceuticals

Comercializat în Statele Unite.

Prezentare: capsule de 5, 10 și 15 mg.

Sibutramina este un compus legat structural de amfetamină care acționează prin inhibarea recaptării norepinefrinei, serotoninei și într-o măsură mai mică a dopaminei, determinând o creștere a acestor neurotransmițători în creier.

A fost aprobat în Statele Unite pentru tratamentul obezității, atât pentru scăderea în greutate, cât și pentru menținerea scăderii în greutate, împreună cu o dietă hipocalorică. Se recomandă pacienților obezi cu un indice de masă corporală (IMC) egal sau mai mare de 30 kg/m 2 sau egal sau mai mare de 27 kg/m 2 în prezența altor factori de risc (hipertensiune, diabet, dislipidemie).

Efectul lasibutraminei este atribuibil metaboliților săi activi primari și secundari, iar la om se datorează unui mecanism dublu: pe de o parte, reducerii aportului de energie datorită creșterii senzației de sațietate și, pe de altă parte, altul, la prevenirea scăderii cheltuielilor de energie ulterioare pierderii în greutate (1).

Se absoarbe rapid atingând concentrația maximă în una sau două ore, suferind un efect extins de primă trecere. Metaboliții activi ating concentrația maximă în trei până la patru ore, atunci când sunt administrați fără alimente și în șase până la șapte ore cu alimente. Gradul de biodisponibilitate nu este modificat prin administrarea de alimente. Atât ibutramina cât și metaboliții săi activi sunt puternic legați de proteinele plasmatice. Este metabolizat în ficat, în principal de izoenzima CYP450 (3, 4). Metaboliții activi suferă o nouă metabolizare prin hidroxilare și conjugare care îi transformă în metaboliți inactivi, fiind excretați în urină în aproximativ 77% din doza inițială. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală, deși nu este recomandată la acei pacienți cu insuficiență renală severă, deoarece nu a fost studiată la acești pacienți. De asemenea, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, deși nu trebuie administrată la pacienții cu insuficiență severă (2).

Siguranța și eficacitatea sibutraminei au fost evaluate în mai multe studii dublu-orb versus placebo, dintre care vom menționa cele mai importante. Unul dintre primele studii a fost realizat de Weintraub și colab. (3), în care administrarea a 5 și 20 mg sibutramină a fost comparată cu placebo la 60 de pacienți cu o greutate cuprinsă între 130-180% din greutatea ideală. După opt săptămâni de tratament, pierderea în greutate a fost de 1,4 kg în grupul placebo, comparativ cu 2,9 și 5 kg la cei tratați cu 5 și, respectiv, 20 mg de sibutramină. Diferențele au fost semnificative statistic față de placebo doar la doza de 20 mg.

Printre cele mai importante studii, rețineți că au fost efectuate de Bray și colab. (4), în care au fost randomizați 1.047 pacienți obsesivi, cărora li s-a administrat o doză zilnică de diferite cantități de sibutramină (1, 5, 10, 15,20 sau 30 mg timp de 24 săptămâni).) sau placebo. La 683 (65%) pacienți care au finalizat studiul, pierderea în greutate a fost dependentă de doză și diferențele au fost semnificative statistic în comparație cu placebo la pacienții tratați cu doze de 5 mg sau mai mari.

Sibutramina a fost, de asemenea, evaluată într-un studiu de 12 luni care a implicat 485 de pacienți cu un IMC cuprins între 27 și 40 kg/m 2. Pacienții au fost tratați cu placebo sau cu 10 sau 15 mg de ibutramină o dată pe zi, 256 de pacienți finalizând cele douăsprezece luni de tratament. În ambele grupuri de tratament cu sibutramină, scăderea în greutate, modificarea IMC și procentul de schimbare în greutate în raport cu greutatea inițială au fost mai mari decât în grupul placebo. La pacienți, pierderea în greutate la sfârșitul studiului a fost de 1,6 kg cu placebo, 3,3 kg cu 10 mg de sibutramină și 4,4 kg cu 15 mg de sibutramină (5, 6).

În cele din urmă, într-un alt studiu dublu-orb de douăsprezece luni versus placebo, Apfelbaum și colab. (7) au evaluat efectul pierderii în greutate continuă și/sau susținută a 10 mg de ibutramină după o dietă foarte scăzută în calorii. 86% dintre pacienții tratați cu sibutramină au pierdut cel puțin 5% din greutatea inițială, comparativ cu 55% dintre cei tratați cu placebo. 55% dintre cei tratați cu sibutramină au pierdut 10% sau mai mult din greutatea lor, comparativ cu 23% din grupul placebo. Mai mult, la douăsprezece luni, 75% dintre cei tratați cu sibutramină au menținut o pierdere totală în greutate comparativ cu 42% din grupul placebo.

Pe de altă parte, au fost efectuate două studii clinice în care sibutramina a fost comparată cu un alt agent anorectic, dexfenfluramina; în aceste studii, ambii agenți au prezentat o eficacitate și tolerabilitate similare (8).

În ceea ce privește efectele adverse, trebuie remarcat faptul că apar la 5% sau mai mulți dintre pacienții tratați, cele mai frecvente fiind: gură uscată, apetit crescut și scăzut, constipație, cefalee, vertij, insomnie, greață, iritabilitate și nervozitate (8) . În ceea ce privește posibilitatea ca aceasta să provoace tulburări ale valvei cardiace, într-un studiu comparativ cu 210 pacienți cu desibutramină versus placebo, apariția disfuncțiilor valvulare cardiace a fost scăzută și similară în ambele grupuri: 2,3% în grupul cu sibutramină și 2,6% în placebo (9). ).

Datele privind posibilele interacțiuni indică faptul că sibutramina nu trebuie administrată concomitent cu IMAO; Ambele tratamente trebuie să fie la cel puțin două săptămâni distanță; de asemenea, nu trebuie administrat cu medicamente serotoninergice din cauza posibilității sindromului serotoninergic; Utilizarea acestuia cu alți agenți activatori ai SNC nu a fost evaluată, așa că administrarea concomitentă va necesita precauție; utilizarea sa cu alcool nu este recomandată și trebuie utilizată cu grijă la pacienții tratați cu medicamente care cresc tensiunea arterială sau ritmul cardiac (2).

Doza inițială recomandată de sibutramină este de 10 mg o dată pe zi, administrată cu sau fără alimente. Dacă după patru săptămâni de tratament pierderea în greutate nu este adecvată, doza poate fi crescută la 15 mg pe zi. Acei pacienți care nu pot tolera doza de 10 mg pot fi tratați cu 5 mg pe zi. Nu sunt recomandate doze mai mari de 15 mg pe zi (8).