Suplimentarea cofeinei - seria unu; Metabolism - DBSS INTERNATIONAL
Primiți mai mult conținut de genul acesta pe WhatsApp imediat și fără să pierdeți timpul de căutare.
1. Caracteristici generale
Cofeina este un alcaloid, cunoscut și sub denumirea de 1,3,7-trimetilxantină, care se găsește în anumite plante, în special în Camellia sinensis, coffea sp., Theobroma cacao L. și băuturi derivate din acestea. Din punct de vedere biochimic, este considerat un antagonist al receptorilor adenozinei A1 și A2, un inhibitor al fosfodiesterazei și un stimulent al sistemului nervos central, care afectează sistemul cardiovascular și produce diureză. Acțiunile sale sunt similare cu cele ale teofilinei, dar mai puțin puternice [1].
figura 1. Structura chimică a cafeinei
Cofeina este cel mai utilizat medicament recreativ din lume, deci este dificil de evaluat efectul său izolat; prin urmare, diferite grupuri de cercetare au studiat efectele sale din aportul de cafea sau băuturi cofeinizate. Popularitatea sa se datorează în principal efectelor sale psihoactive și ușor disociative, deși este utilizat și ca analgezic adjuvant în combinație cu antiinflamatoare nesteroidiene și paracetamol (acetaminofen) [2]. În plus, din majoritatea suplimentelor alimentare etichetate „scădere în greutate”, multe încorporează o combinație de ingrediente, inclusiv cofeină. Recent, unele studii au sugerat că cofeina are un rol neuroprotector important, cu un tratament potențial pentru Parkinson [3], pe lângă faptul că prezintă un efect inhibitor asupra acumulării de lipide în hepatocite [4]. Acestea și multe alte aspecte legate de metabolismul cofeinei vor fi analizate într-o serie de bloguri care vor avea ca scop evaluarea adevăratei eficacități a suplimentării cu cafeină la oameni.
2. Metabolism
Cofeina este aproape complet metabolizată, cu doar 3% sau mai puțin excretat nemodificat în urină. De fapt, principala cale de metabolizare a cofeinei la om (70-80%) este calea de demetilare la azot 3 (3-N-demetilare) pentru a produce paraxantină, cunoscută și sub denumirea de 1,7-dimetilxantină sau 17X [5]. Această reacție este efectuată de citocromul P450 1A2 (CYP1A2) în ficat. Experimentele cu microzomi hepatici umani estimează că demetilarea 1-N pentru a produce teobromină reprezintă aproximativ 7-8% din metabolismul cofeinei, în același mod în care demetilarea 7-N pentru a produce teofilină este cu o rată cuprinsă între 7-8%. Restul de 15% din cofeină suferă hidroxilare la C-8 pentru a forma acid 1,3,7-trimetiluric.
Figura 2. Gene legate de metabolismul cafeinei la om. Luat de la: http://www.pharmgkb.org/pathway/PA165884757
Cofeina are un timp de înjumătățire de 4-5 ore, care poate fi prelungit la pacienții cu afecțiuni hepatice, sugari și nou-născuți (până la mai mult de 100 de ore) sau în timpul sarcinii. Pe de altă parte, fumatul crește excreția de cofeină datorită acțiunilor stimulatoare ale nicotinei și ale altor componente ale țigărilor asupra CYP1A2 [6]. Cu toate acestea, sa demonstrat că administrarea cofeinei crește metabolismul energetic bazal într-o manieră dependentă de doză la oamenii adulți sănătoși și supraponderali. În ciuda datelor conflictuale prezentate în prezent, este general acceptat faptul că cofeina stimulează eficient sistemul nervos central și crește metabolismul bazal la om. Dar de unde provin aceste efecte fiziologice?