SPIRONOLACTONE ÎN VADEMECUM

DESCRIERE

vademecum

Spironolactona este un diuretic care economisește potasiul. La pacienții cu insuficiență cardiacă (NYHA Clasa IV), s-a demonstrat că spironolactona îmbunătățește supraviețuirea generală și reduce necesitatea spitalizărilor atunci când este adăugată la terapia convențională (adică un inhibitor ECA, digoxină și un diuretic cu buclă) [1]

Spironolactona este utilizată pentru a trata ascita asociată cu ciroză și pentru a diagnostica hiperaldosteronismul primar. Este un diuretic relativ slab în comparație cu tiazidele, deși efectele sale sunt aditive. Spironolactona a fost, de asemenea, utilizată pentru a trata sindromul ovarului polichistic și hirsutismul [2]. Datorită efectelor sale de economisire a potasiului, este uneori utilizat și în hipokaliemie.

Mecanism de acțiune: Spironolactona inhibă efectele aldosteronului asupra tubilor renali distali. Spre deosebire de triamteren și amiloridă, spironolactona își exercită efectele numai în prezența aldosteronului, efectele sale fiind mai pronunțate în cazurile de hiperaldosteronism. Antagonismul aldosteronului stimulează secreția de sodiu, clorură și apă și reduce secreția de potasiu. Spironolactona nu modifică mecanismele de transport renal sau activitatea anhidrazei carbonice. Spironolactona are o activitate antihipertensivă modestă, al cărei mecanism nu este cunoscut. Este posibil ca acest efect să se datoreze capacității medicamentului de a inhiba efectele aldosteronului asupra mușchiului neted arteriolar, modificând gradientul de sodiu din membrana celulară.

Farmacocinetica: aproximativ 70-90% din doza de spironolactonă este absorbită din tractul digestiv după administrarea orală. Alimentele pot crește absorbția medicamentului. Debutul diurezei este gradual, ajungând la maxim după 3 zile. După doze multiple, efectul este menținut timp de 2 sau 3 zile. Timpul de înjumătățire plasmatică al spironolactonei este de 1,2 până la 3 ore după o singură doză. Spironolactona este metabolizată extensiv în ficat la metaboliți care au și proprietăți diuretice. Cel mai important metabolit, canrenona, este la fel de activ sau mai activ decât spironolactona în sine. Metaboliții spironolactonei pot traversa placenta și canrenona este excretată în laptele uman. Spironolactona și metaboliții săi sunt legați pe scară largă de proteinele plasmatice (> 90%). Medicament nemetabolizat (

INDICAȚII ȘI POSOLOGIE

Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale:

  • Adulți: inițial 50 până la 100 mg pe cale orală în doze unice sau divizate. Continuați tratamentul timp de două săptămâni, deoarece răspunsul maxim nu este obținut decât după acest timp. Dozele maxime pot ajunge la 200 mg/zi în 2 până la 4 administrări
  • Copii: 1,5 până la 3,3 mg/kg/zi sau 60 mg/m2/zi p.os administrat de 2 până la 4 ori.

Tratamentul hipokaliemiei induse de diuretice atunci când suplimentele de potasiu nu sunt adecvate:

  • Adulți 25-100 mg/zi p.os împărțiți în 2 până la 4 administrări;
  • copii: dozele la copii nu au fost stabilite pentru această indicație

Tratamentul insuficienței cardiace (NYHA Clasa IV) în combinație cu terapia standard (inhibitor ECA + diuretic buclă + digoxină) [1]:

  • Adulți: inițial 25 mg pe cale orală o dată pe zi timp de 8 zile, crescând apoi la 50 mg o dată pe zi dacă nu există dovezi de hipokaliemie. Dacă apare hiperkaliemie, doza trebuie redusă la 25 mg pe zi.

Tratamentul edemului datorat sindromului nefrotic sau insuficienței cardiace congestive:

  • Adulți: inițial 100 mg/zi pe cale orală (doze obișnuite între 25 și 200 mg/zi) administrate într-o singură doză sau în doze divizate. Dacă spironolactona este utilizată ca monoterapie, tratamentul trebuie continuat timp de cel puțin 5 zile. Dacă după acest timp nu s-a obținut răspunsul diuretic dorit, se poate adăuga un al doilea diuretic fără a reduce doza de spironolactonă.
  • Vârstnici: pot fi mai sensibili la efectele diuretice, iar insuficiența renală este mai probabilă la aceștia
  • Copii: doze de 1,5 până la 3,3 mg/kg/zi p.os sau 60 mg/m2/zi într-o singură doză sau în doze divizate
  • Nou-născuți: doze de 1-3 mg/kg/zi au fost utilizate într-o singură doză sau în 2-4 administrări

Tratamentul edemului pulmonar în insuficiența cardiacă în displazia pulmonară la copii:

  • Copii: doze de 1,5 până la 3,3 mg/kg/zi p.os sau 60 mg/m2/zi într-o singură doză sau în doze divizate
  • Nou-născuți: doze de 1-3 mg/kg/zi au fost utilizate într-o singură doză sau în 2-4 administrări

Tratamentul hiperaldosteronismului și ascitei asociate cu ciroză hepatică:

  • Adulți: se recomandă o doză inițială de 100 mg/zi într-o doză sau în doze divizate cu doze crescând progresiv. Acestea pot fi determinate din raportul Na +/K + urinar. Dacă acest raport este> 1, administrați 100-150 mg o dată pe zi; dacă motivul este
  • Vârstnici: pot fi mai sensibili la efectele diuretice, iar insuficiența renală este mai probabilă la aceștia