Roflumilast
alăptarea: evita
Mecanismul de acțiune Roflumilast
Roflumilast este un inhibitor PDE4, un ingredient activ antiinflamator nesteroidian conceput să acționeze atât asupra inflamației sistemice, cât și asupra inflamației pulmonare asociate cu BPOC. Mecanismul de acțiune este inhibarea PDE4, principala enzimă metabolizantă a adenozin monofosfatului ciclic (AMPc) găsită în celulele structurale și inflamatorii, importantă în patogeneza BPOC. Roflumilast acționează cu o potență similară asupra variantelor de îmbinare PDE4A, 4B și 4D din gama nanomolară. Afinitatea pentru variantele de îmbinare PDE4C este de 5 până la 10 ori mai mică. Acest mecanism de acțiune și tipul de selectivitate corespund, de asemenea, cu roflumilast N-oxid, care este principalul metabolit activ al roflumilastului.
Indicații terapeutice Roflumilast
Tratamentul de întreținere a BPOC severă (FEV1 post-bronhodilatator mai puțin de 50% din normal) asociat cu bronșită cronică la pacienții adulți cu antecedente de exacerbări frecvente și ca terapie suplimentară la tratamentul bronhodilatator.
Poziția Roflumilast
Oral. Adulți: doza inițială: 250 mcg o dată pe zi, 28 de zile; întreținere: 500 mcg 1 dată/zi.
Mod de administrare Roflumilast
Oral. Bea cu apă și întotdeauna în același timp. Luați cu sau fără alimente.