Domperidonă ce este și cum funcționează - Mai bine cu sănătatea
Domperidona este o medicament cu proprietăți antiemetice și procinetice, Cu alte cuvinte, previne vărsăturile și îmbunătățește tranzitul intestinal. Mai jos vom explica în detaliu diferite aspecte ale acestui medicament:
- Mecanism de acțiune
- Farmacocinetica
- Acțiuni farmacologice
- Reactii adverse
- Interacțiuni
Mecanism de acțiune
Domperidona este un medicament cu o structură similară cu cea a butirofenonelor (antipsihotice cunoscute) care acționează la nivel periferic. Prin faptul că nu traversează bariera hematoencefalică, se alătură receptorilor săi în zona postemă.
Postema zonei este o structură medulară care se găsește în trunchiul cerebral și este responsabilă pentru controlul vărsăturilor.
Receptorii la care se leagă domperidona sunt tipici pentru neurotransmițătorul dopaminic, în special receptorii dompaminergici D2.
Acest medicament are o acțiune antagonică prin legarea la acești receptori. Aceasta înseamnă că previn legarea dopaminei de propriul receptor, inhibând astfel acțiunile fiziologice caracteristice ale acestui neurotransmițător.
Farmacocinetica domperidonei
Domperidona se administrează în principal pe cale orală, deși acceptă și calea rectală. Ceea ce nu este posibil este administrarea acestuia pe cale parenterală, deoarece produce efecte adverse grave asupra inimii.
Administrarea orală se justifică prin absorbția sa bună pe stomacul gol, atingând concentrația maximă în sânge la 30/60 minute.
În ciuda faptului că a fost absorbit atât de bine, Biodisponibilitatea medicamentului va fi redusă de metabolismul puternic pe care îl suferă la nivel hepatic. Acest lucru este cunoscut ca primul efect de trecere.
Acest metabolism este realizat de propriile sisteme enzimatice ale ficatului. Complexele enzimatice vor declanșa reacții de hidroxilare și N-dezalchilare pe domperidonă, dând naștere unor molecule secundare fără activitate biologică.
Alte caracteristici de interes ale acestui medicament sunt:
- Este legat de proteinele plasmatice între 91-93%, deci trebuie să se facă precauție din cauza interacțiunilor pe care le poate suferi.
- Nu este capabil să traverseze bariera hematoencefalică și doar placenta. Această proprietate reduce efectele extrapiramidale și reacțiile adverse.
- Biodisponibilitatea domperidonei este crescută atunci când se administrează cu alimente.
- Este eliminat în principal prin căile urinare și fecale. Pacienții cu insuficiență renală severă pot avea concentrații crescute de medicament, de aceea ar trebui să se consulte cu medicul lor.
Acțiuni farmacologice
Efectele antiemetice caracteristice ale domperidonei se datorează unei combinații de acțiuni diferite.
Pe de o parte, are o acțiune gastrocinetică periferică pe peretele tractului digestiv care va accelera tranzitul, creșterea ratei de golire gastrică și îmbunătățirea funcției sfincterului.
Pe de altă parte, antagonismul său asupra receptorilor dopaminergici D2 din zona posterioară care reușește să inhibe vărsăturile.