BISOPROPOLOL ÎN VADEMECUM

DESCRIERE

utilizat precauție

Bisoprololul este un antagonist β-adrenergic activ pe cale orală. Acționează în mod specific asupra receptorilor b 1, are o solubilitate scăzută a lipidelor și este eliminat prin rinichi și fecale. Nu are activitate parțială de agonist sau proprietăți de stabilizare a membranei. este un antagonist beta-adrenergic oral. Bisoprololul a fost aprobat inițial pentru tratamentul hipertensiunii, dar eficacitatea sa în bolile cardiace ischemice și insuficiența cardiacă a fost dovedită ulterior.

Mecanism de acțiune: bisoprololul este un medicament blocant al receptorilor adrenergici beta1-selectivi. Similar metoprololului și atenololului, bisoprololul, în doze mici, blochează selectiv stimularea receptorilor beta1-adrenergici ai inimii și vaselor de sânge de către catecolamine. În același timp, presiunile sistolice și diastolice sunt reduse. Studiile electrofiziologice au arătat că bisoprololul crește timpul de recuperare a nodului sinusal, crește perioada refractară efectivă AV și conducția AV. Cu câteva doze de > 20 mg/zi bisoprolol poate, de asemenea, bloca competitiv răspunsurile beta2-adrenergice ale mușchilor bronșici, care sunt cei care produc bronhospasm.

Farmacocinetica: după administrarea orală, concentrațiile plasmatice maxime se obțin în decurs de 2-4 ore. Concentrațiile plasmatice sunt proporționale cu doza în intervalul de 5 până la 20 mg. Biodisponibilitatea absolută este de 80%. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea bisoprololului. 30% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Bisoprololul este eliminat în mod egal prin căile renale și extrarenale, 50% din doză aparând neschimbată în urină, în timp ce restul apar ca metaboliți inactivi. Mai puțin de 2% din doză este excretată în fecale. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al bisoprololului este de 9-12 ore și este ceva mai lung la pacienții vârstnici. La subiecții cu CrCl

INDICAȚII ȘI POSOLOGIE

Tratamentul hipertensiunii arteriale și al bolilor cardiace ischemice.

Hipertensiune arteriala: Doza uzuală este de 10 mg pe zi într-o singură doză, deși tratamentul începe de obicei cu o doză de 5 mg o dată pe zi. În anumite cazuri, poate fi necesară o creștere a dozei la 20 mg pe zi sau o doză de 5 mg pe zi poate fi suficientă. În ambele cazuri, doza se administrează într-o singură doză. Deși efectul hipotensiv se manifestă de la primul aport, evaluarea răspunsului terapeutic trebuie făcută după două săptămâni de tratament continuu. Dacă răspunsul dorit nu este obținut cu monoterapie, bisoprololul poate fi combinat cu diuretice sau alte antihipertensive. Dacă bisoprololul este utilizat la pacienții cu tulburări bronhospastice, doza inițială trebuie redusă la 2,5 mg.

Siguranța și eficacitatea bisoprololului la copii nu sunt cunoscute.

Boală cardiacă ischemică: Doza terapeutică trebuie ajustată individual și variază între 5-10 mg/zi într-o singură doză. Creșterea dozei nu crește de obicei eficacitatea. Comprimatele trebuie înghițite, fără a mesteca, cu puțin lichid. Se recomandă să luați comprimatele dimineața, pe stomacul gol sau cu micul dejun. Durata și întreruperea tratamentului: terapia cu bisoprolol este, în general, un tratament pe termen lung. Doza nu trebuie modificată fără instrucțiunile adecvate ale medicului dumneavoastră. De asemenea, medicamentul nu trebuie oprit dacă medicul nu decide. Tratamentul nu trebuie oprit brusc, ci trebuie întrerupt întotdeauna treptat. Acest lucru trebuie luat în considerare în special la pacienții cu boală coronariană.

Insuficienta cardiaca: într-un studiu efectuat pe 641 de pacienți cu insuficiență cardiacă din cauza disfuncției sistolice (fracția de ejecție

Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la vârstnici decât dacă există insuficiență renală sau hepatică.

Pacienți cu disfuncție hepatică: începeți tratamentul cu o doză de 2,5 mg o dată pe zi și creșteți treptat doza până la obținerea răspunsului dorit.

Pacienți cu disfuncție renală:

  • CrCl> 40 ml/min: nu este necesară ajustarea dozei
  • CrCl

Bisoprololul nu este dializabil

CONTRAINDICAȚII ȘI PRECAUȚII

  • Insuficiență cardiacă decompensată (deși poate fi administrată odată ce starea de decompensare este controlată).
  • Infarct miocardic recent. Hipotensiune acuzată. Şoc Bloc cardiac de gradul II și III. Bradicardie mai mică de 50 de bătăi/minut.
  • Sarcina, în special în al treilea trimestru și în perioada de lactație, pentru moment, bisoprololul trebuie utilizat numai după o analiză riguroasă a indicației, deși experimental s-a demonstrat că trecerea prin placentă și eliminarea prin lapte sunt rare.
  • Nu există experiență pediatrică cu bisoprolol, prin urmare nu se recomandă utilizarea acestuia la copii. În cazul feocromocitomului, bisoprololul trebuie administrat întotdeauna după blocarea alfa.
  • Etape avansate ale tulburărilor de alimentare cu sânge periferic.

Deoarece este un beta-blocant cardioselectiv, poate fi utilizat cu precauție la pacienții cu boli cronice obstructive ale căilor respiratorii. De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că la pacienții astmatici poate provoca o creștere a rezistenței căilor respiratorii. În caz de bronhospasm, pot fi utilizați bronhodilatatoare beta-mimetice, cum ar fi salbutamol sau izoprenalină.

La pacienții diabetici, trebuie avut în vedere faptul că beta-blocantele pot masca tahicardia, unul dintre primele simptome ale hipoglicemiei. Se recomandă prudență la diabeticii cu niveluri glicemice foarte variabile, în caz de post prelungit și la pacienții cu acidoză.

Din același motiv, ar putea masca simptomele timpurii ale hipertiroidismului.

La pacienții cu tulburări ușoare sau moderate ale funcției hepatice sau renale, nu este necesară ajustarea dozei. Doar la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml/minut) se va doza individual, în funcție de efect. Acest lucru este valabil și pentru pacienții cu disfuncție hepatică în stadiu final.

Bisoprololul este clasificat în categoria C a medicamentelor în termeni de risc în timpul sarcinii. Nu există studii adecvate bine controlate la femeile gravide. Cu toate acestea, în studiile efectuate pe șobolani, bisoprololul a fost fetotoxic (creșterea numărului de resorbții) și toxic pentru mamă (scăderea aportului de alimente și a greutății). La iepuri, bisoprololul a fost embriotoxic la o doză de 12,5 mg/kg/zi. Prin urmare, bisoprololul trebuie utilizat numai dacă beneficiul depășește riscul potențial.