Berberina și afine o analiză clinică

Publicat: 24.04.2019 17:18:23
Categorii: articole

afine

Fructul (Berberis vulgaris L.) este o plantă care se găsește în Asia și Europa. Berberina este cel mai important alcaloid al acestei plante și este prezentă în rădăcini, tulpină și scoarță și în multe alte plante, cum ar fi alte specii de Berberis (Berberis aristata L., Berberis croatica L., Berberis aquifolium L.), Coptis (Coptis chinensis L., Coptis japonica L.) și Hydrastis (Hydrastis Canadensis L.). În B. vulgaris, pe lângă berberină, are mulți alți compuși, inclusiv acantină, berberubină, bargustanină, bervuleină, berbamină, beriambin, columbamină, magnoflorină, lambertină, acid ascorbic, vitamina K, flavonoide, triterpene și cumarine. Este important să știm că unele activități ale acestei plante se pot datora altor substanțe și nu doar berberinei.

FARMACOKINETICA CLINICĂBIODAVILABILITATE
Berberina are o absorbție intestinală slabă și o biodisponibilitate scăzută. Formarea agregatelor în mediul acid al stomacului și intestinului subțire, interacțiunea cu glicoproteinele P (Gp-P) și distribuția acestora în ficat, sunt principalele bariere ale berberinei în administrarea orală.

Această biodisponibilitate scăzută limitează utilizarea clinică a berberinei, deși au fost încercate diferite strategii. La om, un studiu clinic efectuat la 69 de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 a arătat că administrarea concomitentă de berberină (1.000 mg/zi) cu silimarină (un inhibitor al P-Gp; 210 mg/zi) este mai eficientă decât berberina singură în reducerea HbA1c . Silimarina influențează singura HbA1c, iar o mai bună eficacitate a combinației berberinei cu silimarina se poate datora mai degrabă unui efect aditiv decât unui rezultat al unei biodisponibilități mai bune a berberinei.

Chitosanul (chitosanul) îmbunătățește, de asemenea, absorbția berberinei prin reglarea joncțiunilor strânse, prezintă proprietăți mucoadezive, îmbunătățind menținerea medicamentului pe suprafața mucoasei.

Lipozomii, microemulsiile și micelele sunt cele mai utilizate strategii în industria farmaceutică. Aceste formulări îmbunătățesc solubilitatea și permeabilitatea substanțelor din tractul gastrointestinal, cresc endocitoza și îmbunătățesc transportul substanței din tractul gastrointestinal către sistemul limfatic. O formulare orală de microemulsie a berberinei a dus la o biodisponibilitate orală de 6,47 ori mai mare la șobolani. Un alt studiu a folosit un sistem de eliberare a micelelor inversate anhidru furnizat prin liofilizarea unei emulsii apă-în-ulei; o creștere de 2,4 ori a biodisponibilității orale a berberinei a fost demonstrată la șoareci.