Valerat de estradiol; dienogest Offarm
Consultați articolele și conținutul publicat în acest mediu, precum și rezumatele electronice ale revistelor științifice la momentul publicării
Fiți informat în permanență datorită alertelor și știrilor
Accesați promoții exclusive la abonamente, lansări și cursuri acreditate
Urmareste-ne pe:
Utilizarea continuă a terapiei de substituție hormonală
Un nou medicament compus din valerat de estradiol și dienogest, care este utilizat ca terapie combinată de substituție hormonală pentru utilizare continuă, s-a dovedit a fi foarte eficient, confortabil și bine tolerat. Ameliorează simptomele climacterice și produce amenoree în termen de 6 luni de la utilizare. Beneficiile sale suplimentare se datorează, în parte, proprietăților antiandrogenice ale dienogestului.
Terapie de înlocuire a hormonilor
Terapia de substituție hormonală (HRT) poate oferi efecte benefice prin încetinirea pierderii țesutului osos și a colagenului conjunctiv.
Combinația de valerat de estradiol și dienogest (est + die) ameliorează în mod eficient semnele și simptomele climacterice datorate pierderii hormonale legate de menopauză. Valeratul de estradiol, la o doză de 2 mg, ameliorează eficient simptomele cauzate de deficiența de estrogen, iar dienogestul exercită un puternic efect gestagen și antiestrogen asupra endometrului. Dienogest nu are efecte androgenice, dar antiandrogenice, iar efectul său asupra metabolismului hepatic este redus, comparativ cu alți derivați de nortestosteron, ceea ce îi permite un tratament prelungit.
Tratamentul cu (est + die) produce atrofie endometrială la 90,8% dintre femei și previne hiperplazia lor. Sângerarea, care este relativ frecventă în primele luni de tratament, scade pe măsură ce tratamentul progresează și nu există evenimente adverse majore.
Valeratul de estradiol acționează ca un promedicament al estrogenului natural, deoarece este transformat în estradiol prin biotransformare în primul pas în ficat. Datorită caracteristicilor sale, valeratul de estradiol este una dintre formele orale de estradiol care sunt cele mai utilizate în HRT.
După administrarea orală, valeratul de estradiol este rapid scindat la 17 beta-estradiol și acid valeric în tractul gastro-intestinal și în timpul metabolizării primului pasaj în ficat. Acidul valeric este metabolizat rapid și 17 beta-estradiolul este supus acelorași câmpuri metabolice ca și 17 beta-estradiolul endogen în sine, producând în principal estronă și estriol.
Metaboliții valeratului estradiolului sunt eliminați în principal prin rinichi. Valeratul de estradiol este greu depus în țesuturi, făcându-l potrivit pentru administrarea zilnică.
La rândul său, dienogestul, după administrarea orală, este absorbit rapid, previzibil și complet, ceea ce facilitează utilizarea acestuia în practica clinică. Diverse studii au demonstrat biodisponibilitatea sa ridicată. În plasmă, 90% din dienogest este legat de albumină. Metabolismul apare în diferite moduri, în principal prin hidroxilare, dar și prin hidrogenare, conjugare și aromatizare, care îl fac metaboliți aproape inactivi. Dienogest nu inhibă enzimele dependente de citocromul P-450, deci nu interferează cu alte medicamente care sunt metabolizate la acel nivel.
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al dienogestului este destul de scurt în comparație cu alte gestagene și similar cu cel al acetatului de noretisteron, ceea ce îl face adecvat pentru administrare o dată pe zi și, spre deosebire de majoritatea gestagenelor, nu se acumulează în țesuturi.
Dienogest este transformat în metaboliți care sunt eliminați în principal prin rinichi. Aproximativ 87% din doza administrată este eliminată în 5 zile, cea mai mare parte în primele 24 de ore.
Schema variațiilor concentrației hormonilor sexuali în timp
Estrogenii endogeni controlează proliferarea endometrului și variațiile ciclice ale colului uterin și vaginului. De asemenea, estrogenii joacă un rol foarte important în metabolismul osos.