Paracetamol - Mai bine cu sănătatea

bine sănătatea

Unul dintre cele mai cunoscute, prescrise și consumate medicamente din întreaga lume este paracetamolul. Aparține grupului de medicamente numite analgezice și antipiretice. Este utilizat în principal pentru a combate disconfortul moderat și febra. Deși este consumat și pentru ameliorarea durerilor de cap. Metabolismul său este acum hepatic: ce altceva mai știe despre el?

În curând vă vom spune mai detaliat despre mecanismul său de acțiune, efectele asupra organismului, farmacocinetica, metabolismul, efectele adverse, interacțiunile și alte aspecte de interes.

1. Mecanismul de acțiune

Paracetamolul are efecte analgezice și antipiretice. Să vedem mai jos cum este posibil acest lucru.

Efect analgezic

Paracetamolul acționează prin inhibarea sintezei prostaglandinelor. Aceste molecule sunt responsabile, alături de altele, de senzația de durere. Prin blocarea sintezei sale, medicamentul ridică pragul percepției durerii. Cu alte cuvinte, reduce durerea.

Efect antipiretic

Febra eliberează citokine: IL-1β, IL-6, IFNα și β și TNfα, care cresc sinteza PGE2 la nivel periventricular în zona preoptică a hipotalamusului. Acest lucru mărește AMPc și crește temperatura corpului. Prin urmare, prin inhibarea sintezei prostaglandinelor la acest nivel, paracetamolul reușește să scadă temperatura corpului și, odată cu aceasta, febra.

Motivul pentru care paracetamolul nu este antiinflamator, dar este analgezic și antipiretic, este acela că inhibă doar COX 3, situat central. Prin urmare, inhibarea sintezei prostaglandinelor nu are loc la nivel periferic și nu poate acționa ca un antiinflamator.

2. Farmacocinetica

Paracetamolul este un medicament care este bine absorbit pe cale orală, care este principala cale de administrare. cu toate acestea dezavantajul acestei căi este că suferă un efect hepatic la prima trecere. Aceasta înseamnă că există o pierdere a unei fracțiuni din cantitatea inițială de medicament înainte ca acesta să ajungă la circulația generală, care îl distribuie pe tot corpul.

Dacă este administrat rectal, evităm efectul primului pas și este o opțiune bună. Există și preparate intravenoase, cele mai eficiente, dar cele mai puțin utilizate din cauza problemelor inerente acestei căi de administrare (necesită personal medical calificat și este, de asemenea, enervant pentru pacient).

Este interesant de știut că paracetamolul:

  • Este un acid slab cu un PKa = 9,5 datorită grupării sale hidroxil aromatice.
  • Gradul său de legare de proteinele plasmatice este scăzut, sub 10%.
  • Biodisponibilitatea este ridicată, aproape de 100%, cu excepția cazului în care este administrat oral, care este de 75-85%, în cazul efectului de primă trecere.
  • Volumul de distribuție este de aproximativ 0,9-1 L/Kg
  • Doza terapeutică variază de la 10-15 mg/kg la fiecare 4-6 ore.
  • Timpul său de înjumătățire este de 2-4 ore, prelungindu-se la copii, vârstnici și pacienți cu disfuncție hepatică.