Metabolism donezil (aplicabil Galantaminei) - tellmeGen
Donepezilul (sub formă de clorhidrat) este un inhibitor reversibil al colinesterazei (ChEI). Donepezilul prezintă o afinitate foarte mare pentru colinesterază și este lipsit de hepatotoxicitate. Durata lungă de viață plasmatică a donepezilului permite tratamente zilnice cu doză unică.
Donepezilul este utilizat pentru tratarea demenței (o afecțiune a creierului care afectează capacitatea de a-și aminti, gândi clar, de a comunica și de a efectua activități zilnice și poate provoca modificări ale dispoziției și personalității) la persoanele cu boală de demență. Alzheimer (AD, o boală a creierului care distruge încet memoria și capacitatea de a gândi, de a învăța, de a comunica și de a efectua activități zilnice). Donepezilul îmbunătățește funcțiile mentale (cum ar fi memoria, atenția, capacitatea de a interacționa cu ceilalți, de a vorbi, de a gândi clar și de a se angaja în activitate zilnică regulată) prin creșterea cantității de anumite substanțe care sunt produse în mod natural în creier. Donepezil poate îmbunătăți capacitatea de a gândi și aminti sau poate întârzia pierderea acestor abilități la persoanele cu boala Alzheimer. Cu toate acestea, donepezilul nu vindecă această boală sau previne pierderea abilităților mentale la un moment dat în viitor.
Donepezil a demonstrat aceeași eficacitate clinică ca și alți inhibitori ai colinesterazei în tratamentul bolii Alzheimer. Deși donepezilul nu modifică prognosticul pe termen lung al bolii Alzheimer, pare să-și încetinească debutul.
MECANISM DE ACȚIUNE
Donepezilul inhibă selectiv acetilcolinesteraza, enzima responsabilă de distrugerea acetilcolinei, crescând biodisponibilitatea acestei substanțe. Cu toate acestea, donepezilul se leagă de enzimă printr-o legătură de hidrogen ușor hidrolizabilă, astfel durata inhibării enzimei este scurtă. Având în vedere durata lungă de viață plasmatică a donepezilului, efectele sale inhibitoare sunt mai îndelungate decât cele arătate de alți inhibitori.
CONTRAINDICAȚII și PRECAUȚII
Tratamentul trebuie inițiat și supravegheat de un medic cu experiență în diagnosticul și tratamentul demenței Alzheimer. Tratamentul cu donepezil trebuie început numai dacă un îngrijitor este disponibil pentru a monitoriza în mod regulat administrarea medicamentului de către pacient. Tratamentul de întreținere poate fi continuat atât timp cât există un beneficiu terapeutic pentru pacient. Prin urmare, beneficiul clinic al donepezilului trebuie reevaluat în mod regulat. Întreruperea bruscă a tratamentului trebuie evitată pentru a evita o scădere bruscă a funcției cognitive sau o creștere a tulburărilor de comportament.
Când se prescrie donepezil, trebuie luate următoarele măsuri de precauție. Atenție în anestezie datorită relaxării musculare crescute de tip succinilcolină. Precauții la pacienții cu tulburări de conducere cardiacă supraventriculare, cu antecedente de astm, cu antecedente de boală pulmonară obstructivă sau cu antecedente de ulcer. Trebuie luate precauții atunci când se prescrie donepezil concomitent cu AINS (antiinflamatoare nesteroidiene), deoarece simptomele extrapiramidale pot fi exacerbate sau induse. Există riscul de a dezvolta sindrom neuroleptic malign în timpul tratamentului cu donepezil: dacă se dezvoltă simptome indicative, opriți imediat tratamentul. Există, de asemenea, un risc de rabdomioliză, care este mai frecvent la începutul tratamentului sau cu creșterea dozei. De asemenea, trebuie acordată precauție la prescrierea pacienților cu tulburări gastro-intestinale, cum ar fi cei cu antecedente de ulcer sau sângerări gastro-intestinale.