FLU - info-farmacie
2.3. Lanamivir octanoat (comercializat numai în Japonia [octombrie 2014]).
2.4. Peramivir (numai în cazuri confirmate de „gripă aviară”, „gripă porcină” sau „gripă netippabilă”) .
Amantadină (primul medicament antigripal disponibil) a împiedicat pătrunderea virusului în celulă. La început mecanismul precis nu a fost cunoscut. Odată cu introducerea Rimantadină S-a constatat că acest medicament interacționează cu receptorii membranei celulei gazdă, prevenind endocitoza virusului. În prezent, mecanismul de acțiune al adamantans (Amantadină Da Rimantadină) pare a fi asociat cu blocada canalului ionic M2 și, în consecință, cu decapsidare a virusului.
Mai mult, „fuziunea” constituenților învelișului virusului și lizozomilor și endozomi Celulele au loc doar într-un domeniu îngust de pH. Dacă pH-ul se apropie de neutralitate, acest efect de „topire” este inhibat. Și trebuie remarcat faptul că Amantadină Da Rimantadină sunt baze chimice care tind să ridice pH-ul celulei, în mod normal acid, la valori apropiate de neutralitate, inhibând fuziunea componentelor învelișului virusului cu lizozomii și endozomi telefoane mobile.
Toate medicamentele antigripale (cele de mai sus și cele pe care le voi comenta mai târziu în text) acționează independent de vaccinare, oferind bariere suplimentare în calea infecției virale. Cu toate acestea, medicamentele nu substituie vaccinarea și trebuie administrate persoanelor nevaccinate sau persoanelor care se află în grupul mic în care vaccinul nu este eficient.
Indicațiile pentru aceste medicamente includ profilaxia post-vaccinare, profilaxia sezonieră a persoanelor nevaccinate sau a celor care îngrijesc pacienții cu gripă. Utilizarea acestor medicamente este, de asemenea, recomandată atunci când izbucnirea epidemiei apare înainte ca vaccinul să-și atingă efectul (aproximativ 2 săptămâni după administrarea sa) și când tulpina de gripă este diferită de cea cu care a fost formulat vaccinul.
Medicamente cu structură chimică adamantane (Amantadină Da Rimantadină), atunci când sunt administrate înainte și în timpul expunerii la virusul gripal A, acestea împiedică răspândirea acestuia cu o eficacitate cuprinsă între 60% și 90%. Ele sunt ineficiente împotriva gripei de tip B, deci nu ar trebui considerate un substitut pentru vaccinare, cu excepția cazului în care vaccinarea este contraindicată (de exemplu, pacienții cu antecedente de sindrom de Landry Guillain Barré). Principala problemă cu aceste medicamente, pe lângă efectele lor adverse asupra sistemului nervos central, este dezvoltarea rezistenței. De exemplu, toate serotipurile anticipate pentru gripa sezonieră în sezonul 2011-2012, inclusiv tulpina pandemică H1N1, au fost rezistente la adamantans (Amantadină Da Rimantadină).
INHIBITORI DE NEURAMINIDAZĂ
În anii 1960, importanța inhibării neuraminidază ca țintă medicamentoasă pentru tratamentul gripei. Meindl Da Tuppy sintetizat 2-deoxi-3-dehidro-derivați ai acidului sialic (de asemenea stiut Acid N-acetilneuraminic), substrat natural al proteazei neuraminidază. Compusul a fost inactiv când a fost testat in vivsau la animale.