CIPROFLOXACIN ÎN VADEMECUM IQB

DESCRIERE

fiecare Tratamentul

Ciprofloxacina este un agent antimicrobian din clasa fluorochinolonelor. Este activ împotriva unui spectru larg de germeni gram negativi aerobi, inclusiv agenți patogeni enterici, Pesudomonas și Serratia marcescens, deși au început deja să apară tulpini rezistente de Pseudomonas și Serratia. Este, de asemenea, activ împotriva germenilor gram-pozitivi, deși a fost detectată rezistență și la unele tulpini de Staphyloccocus aureus și pneumococi. Nu este activ împotriva germenilor anaerobi. Se utilizează ocazional, în combinație cu alte antibacteriene, în tratamentul infecțiilor micobacteriene (M. tuberculosis și MAC).

Mecanism de acțiune: Efectele antibacteriene ale ciprofloxacinei se datorează inhibării topoizomerazei bacteriene IV și ADN girazei. Aceste topoizomeraze modifică ADN-ul prin introducerea de pliuri super elicoidale în ADN-ul cu catenă dublă, facilitând desfacerea catenelor. ADN giraza are două subunități codificate de gena gyrA și funcționează prin ruperea lanțurilor cromozomului bacterian și apoi lipirea acestora odată ce s-a format superhelixul. Chinolonele inhibă aceste subunități, prevenind replicarea și transcrierea ADN-ului bacterian, deși nu se știe exact de ce inhibarea ADN-girazei duce la moartea bacteriilor. Celulele umane și de mamifere conțin o topoizomerază care acționează în mod similar cu ADN giraza bacteriană, dar această enzimă nu este afectată de concentrațiile bactericide ale ciprofloxacinei.

La fel ca toate chinolonele, ciprofloxacina prezintă un efect post-antibiotic: după expunere, germenii nu își pot relua creșterea timp de aproximativ 4 ore, chiar dacă nivelurile de antibiotice sunt nedetectabile.

Farmacocinetica: ciprofloxacina se administrează pe cale orală și intravenoasă. După o doză orală, ciprofloxacina este absorbită rapid din tractul digestiv, suferind un metabolism minim la prima trecere. La voluntarii de post, 70% din doză este absorbită, atingând concentrațiile plasmatice maxime în 0,5 până la 2,5 ore. Când medicamentul este administrat cu alimente, concentrațiile maxime sunt întârziate, dar absorbția generală nu este afectată. După o doză orală de 500 mg, concentrațiile plasmatice sunt de 1,6-2,9 µg/ml. După o doză intravenoasă de 400 mg, concentrațiile sunt de 4,6 µg/ml. Concentrațiile plasmatice sunt menținute timp de 12 ore peste concentrațiile minime inhibitoare pentru majoritatea bacteriilor.

Ciprofloxacina este larg distribuită pe tot corpul, cu o legare minimă de proteinele plasmatice. Pătrunderea lichidului cefalorahidian este minimă atunci când meningele nu sunt inflamate. Concentrații plasmatice mai mari decât cele ale bilei, plămânilor, rinichilor, ficatului, vezicii urinare, uterului, țesutului prostatic, endometrului, trompelor uterine și ovarelor. 50% din doza orală de ciprofloxacină este excretată de rinichi ca medicament nemodificat. La pacienții cu funcție renală, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 3-5 ore, dar poate crește la 12 ore la subiecții cu insuficiență renală. Excreția fecală atinge 20-40% din doză.

INDICAȚII ȘI POSOLOGIE

Tratamentul infecțiilor urinare moderate necomplicate:

  • Adulți: 250-500 mg la fiecare 12 ore timp de 7 până la 14 zile.

  • Adulți: 200 mg la fiecare 12 ore.

Tratamentul cistitei acute necomplicate:

  • Adulți: 100-250 mg la fiecare 12 ore timp de trei zile.

Tratamentul infecțiilor urinare grave și/sau complicate:

  • Adulți: 500 mg la fiecare 12 ore timp de 7 până la 14 zile.

  • Adulți: 400 mg la fiecare 12 ore.

Tratamentul infecțiilor tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie, abces pulmonar etc.), infecții ale pielii (celulita, etc) și infecții osoase și articulare (osteomielită, artrită infecțioasă etc.):

  • Adulți 400 mg la fiecare 12 ore. Tratamentul obișnuit este de 7 până la 14 zile pentru infecțiile respiratorii și ale pielii și poate dura până la 4-6 săptămâni pentru infecțiile osoase.
  • Copii: 15-20 mg/kg/zi, două doze la 12 ore distanță, în funcție de gravitatea infecției. La pacienții cu fibroză chistică, au fost utilizate doze de 15-30 mg/kg/zi împărțite în 2 sau 3 doze la fiecare 8 sau 12 ore.

  • Adulți: 500-750 mg la fiecare 12 ore. Tratamentul obișnuit este de 7-14 zile pentru infecțiile respiratorii și ale pielii și poate dura până la 4-6 săptămâni sau mai mult pentru infecțiile osoase.
  • Copii: 20-30 mg/kg/zi împărțit în două doze la fiecare 12 ore, în funcție de gravitatea infecției. Dozele maxime sunt de 1,5 g pe zi.

Pentru infecții foarte grave, aceleași doze pot fi administrate la fiecare 8 ore.

Tratamentul diareei infecțioase secundare infecțiilor cu salmonella la pacienții cu SIDA

  • Adulți: 500 mg la fiecare 12 ore timp de 7 zile a fost recomandat

Tratamentul febrei tifoide moderate cauzate de Salmonella typhi:

  • Adulți: CDC recomandă o doză de 500 mg de două ori pe zi timp de 10 zile. La purtătorii tifoizi cronici, se recomandă 750 mg de două ori pe zi.

Tratamentul diareei călătorului:

  • Adulți: 500 mg la fiecare 12 ore timp de trei zile. Alternativ, sa demonstrat că o doză unică de 500 mg este mai eficientă decât placebo. Pentru profilaxia diareei, se recomandă doze de 500 mg o dată pe zi în perioada de risc (nu mai mult de trei săptămâni) și apoi încă 2 zile când ajungeți acasă.

Tratamentul brucelozei sistemice cauzate de Brucella melitensis:

  • Adulți: 500 mg la fiecare 8-12 ore timp de 6-12 săptămâni sau 750 mg la fiecare 8-12 ore timp de 6-8 săptămâni

Tratamentul șancrului:

  • Adulți: CDC recomandă 500 mg de două ori pe zi timp de 3 zile

Tratamentul gonoreei:

  • Adulți și adolescenți: CDC recomandă o doză unică de 500 mg.