BACLOFEN ÎN VADEMECUM
DESCRIERE
Baclofenul este un relaxant muscular activ oral. Este un derivat al neurotransmițătorului inhibitor al acidului gamma-aminobutiric (GABA). Baclofenul este utilizat clinic pentru tratarea spasticității și îmbunătățirea mobilității la pacienții cu scleroză multiplă și alte leziuni ale măduvei spinării, ameliorând durerea și rigiditatea musculară. Baclofenul îmbunătățește, de asemenea, funcția vezicii urinare și a intestinului la unii dintre acești pacienți.
Intratecal, baclofenul este utilizat pentru tratarea tulburărilor spastice de origine cerebrală și, de asemenea, pentru tratamentul nevralgiei trigemenului.
Mecanism de acțiune: Mecanismul exact de acțiune al baclofenului nu este cunoscut, deși se crede că medicamentul acționează la nivelul măduvei spinării prin blocarea căilor de transmitere aferente polisinaptice și monosinaptice. Baclofenul ar inhiba transmiterea impulsurilor prin aceste căi, acționând ca un neurotransmițător inhibitor fie prin el însuși, fie prin inducerea unei hiperpolarizări a terminalelor nervoase primare, ceea ce ar inhiba eliberarea neurotransmițătorilor de excitare, cum ar fi glutamatul sau aspartatul. Deoarece baclofenul în doze mari determină depresia sistemului nervos central, s-a postulat că medicamentul acționează și la nivel supraspinal. Baclofenul a fost chiar descris ca un agonist GABA, care ar reduce eliberarea neurotransmițătorilor aspartat și glutamat și ar reduce excitabilitatea neuronilor alfamotori.
Farmacocinetica: baclofenul administrat oral este absorbit rapid și complet, deși biodisponibilitatea acestuia variază de la pacient la pacient. Viteza și amploarea absorbției sunt invers proporționale cu doza. Concentrațiile maxime de sânge se obțin după 2-3 ore. Baclofenul este larg distribuit pe tot corpul, traversând bariera hematoencefalică doar într-o măsură foarte mică. Legarea sa de proteinele plasmatice este mică. Medicamentul este metabolizat cu 15% de ficat, restul fiind eliminat nemodificat prin tractul urinar. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 2,5 până la 4 ore. Între 75-80% din doză este excretată prin rinichi, sub formă de medicament sau metaboliți nemodificați, iar restul este eliminat prin fecale.
INDICAȚII ȘI POSOLOGIE
Tratamentul spasticității în scleroza multiplă sau în alte tulburări ale măduvei spinării (ischemie vertebrală, tumoră vertebrală, mielită transversă, spondiloză cervicală, paralizie cerebrală sau mielopatie degenerativă)
- Adulți: inițial, 5 mg de trei ori pe zi, crescând treptat dozele la fiecare trei zile cu 5 mg în fiecare administrare (adică 15 mg/zi) până la atingerea dozelor de 40 până la 80 mg pe zi.
- Copii> 8 ani: inițial între 10 și 15 mg/zi în doze divizate. Apoi creșteți treptat până la maximum 60 mg pe zi.
- Copii între 2 și 7 ani: inițial 10-15 mg/zi în 3 doze divizate. Dozele pot fi crescute treptat până la maximum 40 mg pe zi.
Tratamentul sughițului persistent (singultus):
- Adulți: 10 mg doze orale au fost utilizate de patru ori pe zi
Tratamentul nevralgiei trigemenului:
- Adulți: sunt recomandate doze inițiale de 5 mg pe cale orală de trei ori pe zi, crescând aceste doze, dacă este necesar, în trepte de 5 mg în fiecare doză la fiecare trei zile până când se obține un răspuns adecvat sau doza maximă de 80 mg/zi.
La pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică> 2 mg/dl), vor fi luate în considerare tratamente alternative, având în vedere posibilitatea unor reacții adverse grave cu baclofen.
CONTRAINDICAȚII
La pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică> 2 mg/dl), baclofenul poate prezenta efecte toxice la doze relativ mici 24-48 de ore după începerea tratamentului și, prin urmare, baclofenul este contraindicat la acești pacienți.