AMANTADINE ÎN VADEMECUM

DESCRIERE

Amantadina este un antiviral sintetic utilizat în profilaxia și tratamentul gripei A în care au fost descoperite ulterior proprietăți antiparkinsoniene. Este utilizat la populațiile cu risc ridicat pentru a preveni infecția cu virusul. Deși amantadina inhibă replicarea tuturor virusurilor gripale A, nu este un substitut pentru vaccin.

Mecanism de acțiune: Mecanismele efectelor farmacologice ale amantadinei nu sunt bine înțelese. Ca antiparkinsonian, amantadina pare să îmbunătățească răspunsurile dopaminergice ale SNC, eliberând dopamină și norepinefrină din locurile de stocare și prevenind recaptarea lor. Deși amantadina este mult mai puțin puternică decât levodopa în tratamentul Parkinson, aceasta poate oferi un anumit avantaj la pacienții la care răspunsul terapeutic la levodopa a scăzut. Deși are o activitate anticolinergică slabă, poate provoca unele efecte secundare legate de această activitate.

Ca antiviral, amantadina pare să acționeze prin blocarea dezagregării capsulei de particule virale, care, prin urmare, nu își poate livra acidul nucleic către gazdă. Medicamentul pare să prevină fuziunea cochiliei virionului cu membrana vacuolară. Amantadina interferează, de asemenea, cu penetrarea virusului prin membrana celulară. Pentru a preveni infecția virală, medicamentul trebuie administrat înainte de expunerea la virus, deși administrarea acestuia în 24/48 de ore de la apariția simptomelor reduce durata episodului de gripă.

Farmacocinetica: Amantadina este absorbită rapid și complet pe cale orală. Biodisponibilitatea variază de la 86 la 90%. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 2-4 ore după administrare și echilibrul se obține după 2-4 zile. Amantadina traversează bariera hematoencefalică și placenta și este larg distribuită pe tot corpul. 90% din doza administrată este eliminată în urină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare la subiecții cu funcție renală normală este de 11-15 ore, dar poate dura până la 7-10 zile la pacienții cu insuficiență renală. La vârstnici, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare crește la 24-30 de ore. Acidificarea urinei crește excreția renală. Doar o mică parte din amantadină este îndepărtată prin dializă.

INDICAȚII ȘI POSOLOGIE

Tratamentul gripei de tip A:

Adulți].
Vârstnici: 100 mg o dată pe zi, de îndată ce apar simptomele.
Copii: > 10 ani: 5 mg/kg/zi în două administrări. Nu depășiți 200 mg/zi.

CDC recomandă 100 mg de două ori pe zi la copiii cu o greutate mai mare de 40 kg și o doză de 5 mg/kg în două administrări la copiii cu

Profilaxia gripei:

Adulți
Adulți cu SIDA și adolescenți: CDC recomandă 100 mg de amantadină de două ori pe zi [Două]
Copii> 10 ani: 5 mg/kg/zi în două administrări. Nu depășiți 200 mg/zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 9 ani: CDC recomandă 5 mg/kg/zi în două administrări până la maximum 150 mg/zi.

Tratamentul Parkinson idiopatic:

Adulți: 100 mg de două ori pe zi. Dacă pacienții sunt tratați cu un alt medicament antiparkinson, doza poate fi redusă la 100 mg/zi.
Vârstnici: 100 mg o dată pe zi și poate fi crescut la 100 mg de două ori pe zi.

Tratamentul oboselii asociate sclerozei multiple:

Adulți: 200 mg o dată pe zi sau 100 mg de două ori pe zi

Tratamentul sindromului neuroleptic malign:

Adulți: există cazuri documentate de pacienți cu sindrom neuroleptic malign care au fost tratați cu 100 mg de două ori pe zi timp de trei săptămâni și care au prezentat o îmbunătățire marcată.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu disfuncție hepatică. Dimpotrivă, dacă există insuficiență renală, dozele trebuie reduse conform următoarelor criterii