4-6. Antidiabetice orale

Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă. Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă. Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă. Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă. Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă. Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă. Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă. Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă. Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă. Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă. Atenție: adnotarea pop-up are o adnotare părinte lipsă sau nevalidă.

4- 6/JLPSR antidiabetice orale

Facilitatori ai secreției de insulină Analogi de sulfoniluree meglitinide

Facilitatori ai absorbției de glucoză Biguanide Tiazolidindioni (glitazone) Inhibitori ai absorbției glucozei inhibitori ai α-glucozidazei Regulatori ai căilor incretinei Analogi structurali nehidrolizabili ai inhibitorilor GLP-DDP-IV

Sulfoniluree

Tolbutamidă, clorpropamidă, tolazamidă, acetohexamidă (prima generație) Glibenclamidă (gliburidă), glipizidă, glimepiridă (a doua generație)

Acestea blochează canalul K + sensibil al ATP al celulelor β, generând astfel un efect secretagog.

În plus, acestea cresc sensibilitatea celulelor β la glucoză, ceea ce contribuie la efect.

În prezent, medicamentele de prima generație nu sunt utilizate ca medicamente antidiabetice, deoarece au un t1/2 foarte lung și generează efecte hipoglicemice mai mari, pe lângă faptul că sunt asociate cu leucopenie și trombocitopenie.

A doua generație, deși are t1/2 scurt, are un efect prelungit care durează până la 24 de ore; din acest motiv, unii pacienți le iau doar o dată pe zi.

Medicament t1/2 Caracteristici specifice Glibenclamidă 4 Indicat în insuficiență hepatică sau renală Glipizidă UPP mai mare 2-4 Posibilitate mai mică de hipo Glimepiridă 5 Potență mai mare și t1 /

Sunt absorbite efectiv din tractul digestiv.

Acestea sunt puternic legate de proteinele plasmatice, determinându-le să aibă multe interacțiuni medicamentoase, fiind mai mari pentru glibenclamidă și mai mici pentru clorpropamidă.

Toți sunt metabolizați în ficat, iar metaboliții sunt excretați în urină.

Indicații: diabet zaharat de tip II care nu poate fi controlat cu dieta. o Poate fi asociat cu insulină sau cu alte antidiabetice orale.

Efecte adverse: sunt rare. Acestea apar la 4% dintre pacienții care iau prima generație și sunt mai puțin frecvente la a doua generație.

Interacțiuni: o Concurență pentru legarea de proteinele plasmatice, în special cu AINS (salicilați), medicamente sulfa și

o Inhibarea metabolismului de către cloramfenicol și pirazolidindioni. o Secreția renală inhibată de salicilitate, probenezide și pirazolidindioni.

Precauții: insuficiență renală și hepatică (în special la vârstnici).

Contraindicații: sarcină și alăptare.

adnotarea pop-up

  • Studiul Programului Universitar pentru Diabet (UGDP) din 1970 a ridicat posibilitatea unor complicații cardiovasculare și decese cu aceste medicamente. Ideea a fost desființată în 1998, cu rezultatele Grupului de studiu al diabetului în Marea Britanie, care nu a găsit nicio asociere între evenimente.

Derivați de meglitinide

  • Repaglinida este un derivat al acidului benzoic, legat structural de meglitinidă. o Are o configurație similară cu cea a sulfonilureelor. o Se leagă la cel puțin 2 receptori de pe celulele β. o Unul este un receptor cu afinitate mare pentru repaglinidă și afinitate scăzută pentru sulfoniluree și o Stimulează secreția de insulină, îmbunătățind reglarea glicemică postprandială.
  • Nateglinida este un derivat al D-fenilalaninei. Este eficient pe cale orală. o Stimulează secreția de insulină prin blocarea canalelor K + sensibile la ATP din celulele β. o Favorizează o secreție de insulină mai rapidă, dar mai puțin susținută, decât alte medicamente antidiabetice. o Are metabolism hepatic, deci este necesară precauție la pacienții cu insuficiență- o Ar trebui luată cu 1-10 minute înainte de fiecare masă principală.
  • Efectul său principal este de a reduce creșterea glicemiei postprandiale în diabetul zaharat de tip II.
  • În comparație cu sulfonilureele, acestea prezintă un risc mai scăzut de reacții alergice și o incidență mai mică de hipoglicemie. Principala lor limitare este că sunt foarte scumpe; în Panama nu mai sunt disponibile pentru vânzare.