Tioctacid 600 mgr 100 capsule

THIOCTACID 600 HR 100 COMPRIMATE

Tratamentul neuropatiei periferice diabetice

FORMA FARMACEUTICĂ ȘI FORMULAREA:

THIOCTACID ® 600 HR

Fiecare tabletă conține:

Acid tioctic. 600 mg

Excipient, cbp. o tabletă

THIOCTACID ® 600 HR și THIOCTACID ® 600 T sunt indicate pentru tratamentul etiopatogen și simptomatic al polineuropatiei periferice diabetice (senzorial-motorie). Proprietatea principală a acidului tioctic este de a fi un regulator metabolic, un antioxidant natural, un inhibitor radical și de a acționa ca coenzimă. în complexele multienzimale mitocondriale.

Proprietăți: Acidul tioctic este o substanță naturală din organism care are activitate biologică în metabolismul energetic la nivelul mitocondriilor. Funcționează ca o coenzimă în complexele piruvat dehidrogenază, α-cetoglutarat dehidrogenază și în ramurile lanțului complexului acid α-ceto dehidrogenază. Deficitul sau blocajul acidului tioctic, care apare în diferite intoxicații sau tulburări metabolice, produce concentrații patologic ridicate ale anumitor produse de degradare, cum ar fi corpii cetonici. Această situație modifică metabolismul oxidativ (glicoliza aerobă) în următoarele două moduri:

Piruvatul, un produs al descompunerii glucidelor și a anumitor aminoacizi, poate fi integrat treptat doar în ciclul acidului citric prin complexul piruvat dehidrogenazei.
Conversia treptată a complexului a-cetoglutarat dehidrogenază încetinește toate reacțiile ciclurilor citrice, împiedicând funcționarea lanțului respirator.

Acidul tioctic este, de asemenea, un puternic antioxidant. Poate neutraliza o mare varietate de radicali liberi diferiți care afectează celulele. Acidul tioctic este un membru important al rețelei antioxidante, care constă din vitamina E, ascorbat și glutation. De asemenea, are proprietatea de a regenera unii antioxidanți, cum ar fi glutationul.

FARMACOCINETICĂ ȘI FARMACODINAMICĂ LA OM:

Farmacodinamică: Hiperglicemia cauzată de diabetul zaharat determină acumularea de glucoză în matricea proteică a vaselor de sânge și formarea de „produse finale avansate de glicozilare non-enzimatică”. Acest proces duce la reducerea fluxului de sânge endoneural și la hipoxie/ischemie endoneurală, care este asociată cu o producție crescută de radicali liberi de oxigen care afectează nervul periferic. De asemenea, epuizarea antioxidanților, cum ar fi glutationul, a fost observată în nervul periferic.

În cercetările efectuate pe șobolani, s-a constatat că acidul tioctic interacționează cu procesele biochimice în neuropatia diabetică indusă de Streptozotocin, prin îmbunătățirea fluxului sanguin endoneuronal, crescând nivelul antioxidant fiziologic al glutationului; și ca antioxidant, reduce radicalii liberi de oxigen în nervul pacientului diabetic. Ca cofactor metabolic, acidul tioctic îmbunătățește utilizarea glucozei și nivelurile de energie (fosfat de creatinină) în nervul periferic. Aceste efecte fiziopatologice ale acidului tioctic duc la îmbunătățirea funcției nervoase, care a fost evaluată prin măsurarea electrofiziologică a vitezei de conducere senzorial-motorie a nervului. Aceste rezultate indică faptul că funcția senzorială și simptomatologia în nervii periferici pot fi îmbunătățite de acidul tioctic. Acest lucru este legat de o îmbunătățire a tabloului clinic al polineuropatiei diabetice constând din simptome neuropatice, cum ar fi parestezie, arsură, mâncărime, amorțeală și formicație.

Experimental, sa descoperit că acidul tioctic îmbunătățește utilizarea glucozei. Seamănă cu insulina în timpul activării absorbției de glucoză de către celulele nervoase, musculare și grase prin intermediul fosfatidilinozitol-3-kinazei (PI3K)

Farmacocinetica: După administrarea intravenoasă a THIOCTACID ® 600 T, timpul de înjumătățire plasmatică al acidului tioctic este de aproximativ 25 min și clearance-ul plasmatic total este de 9 până la 13 ml/min/kg. La sfârșitul unei perioade de perfuzie de 12 minute de 600 mg, s-au găsit concentrații plasmatice de aproximativ 47 mg/ml.

După administrarea orală de THIOCTACID ® 600 HR la om, acidul tioctic este absorbit rapid. Datorită distribuției sale rapide în țesuturi, timpul de înjumătățire plasmatică al acidului tioctic la om este de aproximativ 25 de minute. În administrarea a 600 mg de acid tioctic pe cale orală, concentrațiile plasmatice maxime de aproximativ 4 mg/ml au fost găsite după 30 de minute.