Statine, performanță sportivă și coenzima Q10
Așa-numitele statine (simvastatină, atorvastatină, pravastatină, lovastatină etc.), sunt o familie de medicamente extrem de eficiente pentru scăderea nivelului de colesterol.
De asemenea, sunt foarte utile, în cadrul arsenalului terapeutic, pentru a îmbunătăți riscul cardiovascular.
Statinele își exercită efectul terapeutic, prin inhibarea enzimei HMGCoA-Reductază, blocarea trecerii HMGCoA la acidul Mevalónioc și ruperea lanțului de sinteză a colesterolului.
Dar inhibă și sinteza altor molecule, inclusiv Coenzima Q10 (CoQ10).
CoQ10 are o funcție importantă în mitocondrii. Acționează ca un modulator al transportului de electroni între complexul II și complexul III.
Deficiența CoQ10 are drept consecință o producție mai mare de radicali liberi, care poate duce la deteriorarea mușchilor și poate provoca mialgie sau miopatie.
Când acest lucru nu era cunoscut, au apărut decese din cauza rabdomiolizei, ceea ce a dus la retragerea de pe piață a cerivastatinei, cea mai vândută la acel moment (2001).
Ulterior, sa constatat că afectează mai mult sau mai puțin toate statinele și că această afectare musculară a fost, de asemenea, legată de factori genetici.
În prezent se știe că miopatia apare din cauza polimorfisme genetice în gena SLCO1B1. Această genă codifică proteină purtătoare OATP1B1, care transportă statinele în hepatocit.
Metabolismul unora dintre ele depinde și de enzime CYP3A4 sau CYP2C9. Persoanele cu polimorfisme genetice care condiționează pierderea activității, pot prezenta un deficit în sinteza CoQ10 și, prin urmare, pot provoca miopatie.
La rândul său, prin oprirea sintetizării CoQ10, datorită interacțiunilor cu medicamente care inhibă proteina OATP1B1 sau enzimele CYP3A4 și CYP2C19, provoacă, de asemenea, un risc de miopatie.
O revizuire foarte cuprinzătoare a acestor interacțiuni a fost publicată în 2014. „Ghidul unui clinician pentru interacțiunile statină medicament-medicament”.