PROCAINA ÎN VADEMECUM

DESCRIERE

Procaina (sub formă de clorhidrat) este un anestezic local cu acțiune scurtă de tip ester utilizat pentru anestezia locală și regională. Toxicitatea sa este standardul cu care se compară alte anestezice locale, deși la fel ca toate anestezicele de tip ester, tinde să provoace o reacție de hipersensibilitate mai mare decât anestezicele locale de tip amidă.

Mecanism de acțiune: La fel ca toate anestezicele locale, procaina determină un bloc reversibil al conducerii nervoase prin scăderea permeabilității sodice a membranei nervoase. Aceasta scade rata de depolarizare a membranei, crescând pragul de excitabilitate electrică. Blocul afectează toate fibrele nervului în următoarea secvență: autonomă, senzorială și motorie, cu efecte care scad în ordine inversă. Pierderea funcției nervoase din punct de vedere clinic este următoarea: durere, temperatură, atingere, propriocepție și tonus muscular scheletic. Pentru o anestezie eficientă, este necesară pătrunderea directă a membranei nervoase, care se realizează prin injectarea soluției anestezice subcutanat pe cale intradermică sau submucoasă a trunchiurilor nervoase sau a ganglionilor care alimentează zona de anesteziat.

Farmacocinetica: absorbția sistemică a procainei depinde de doză, concentrație, calea de administrare, vascularizația locală a țesutului infiltrat și gradul de vasodilatație. Un vasoconstrictor precum epinefrina poate fi necesar pentru a contracara vasodilatația produsă de procaină. Această rată lentă de absorbție prelungește durata acțiunii și menține hemostaza. Anestezia se obține în 2-5 minute și durează aproximativ 1 oră. Procaina este legată pe larg de proteinele plasmatice. Medicamentul este distribuit în toate țesuturile corpului, cu o concentrație mare în organele bine perfuzate, cum ar fi ficatul, plămânii, inima și creierul.

Procaina din plasmă este rapid hidrolizată de pseudocolinesterază în acid p-aminobenzoic (PABA) și dimetilaminoetanol. Aproximativ 80% din acidul para-aminobenzoic este excretat în urină, iar 2% din procaină este excretat nemodificat.

Metabolismul procainei este afectat la pacienții cu afecțiuni hepatice și renale, dar datorită timpului de înjumătățire extrem de scurt al procainei, acest lucru nu este semnificativ clinic.

INDICAȚII ȘI DOZARE

Anestezie spinală: Anestezia perineului și a extremităților inferioare:

Adulți: 0,5 - 1 ml dintr-o soluție de 10% (50-100 mg) amestecat cu un volum egal de diluant care se injectează în al treilea sau al patrulea spațiu lombar

Anestezie spinală care se extinde la marginea costală:

Adulți: 2 ml dintr-o soluție de 10% (200 mg) amestecat cu 1 ml de diluant injectat în al doilea, al treilea sau al patrulea spațiu.

Anestezie de infiltrație sau anestezie locală în anestezie dentară sau pentru controlul durerii severe (de exemplu, la pacienții cu nevralgie postherpetică, durere de cancer sau arsuri):

Adulți: se recomandă o doză unică de 350-600 mg cu o soluție de 0,25 sau 0,5%. Utilizați 0,9% clorură de sodiu pentru a dilua. Pentru a obține un efect vasoconstrictor, se pot adăuga 0,5-1 ml de soluție de epinefrină 0,1%, se pot adăuga la fiecare 100 ml de soluție anestezică pentru a obține o concentrație finală de epinefrină 1: 200.000 la 1: 100.000.
Copii: 15 mg/kg dintr-o soluție de 0,5% este maximul recomandat, deși dozele pediatrice nu sunt bine stabilite.

Pentru anestezie regională pentru blocul nervului periferic sau blocul nervos simpatic:

Adulți: până la 200 ml soluție 0,5% (1 g), 100 ml soluție 1% (1 g) sau 50 ml soluție 2% (1 g). Soluția de 2% trebuie utilizată atunci când este necesar un volum mic de anestezic. Pentru a obține un efect vasoconstrictor, se pot adăuga 0,5-1 ml soluție de epinefrină 0,1% la fiecare 100 ml soluție anestezică pentru a obține o concentrație finală de epinefrină de 1: 200.000 la 1: 100.000.

Pacienți cu insuficiență renală: nu sunt disponibile linii directoare specifice pentru ajustarea dozei în insuficiența renală, deși nu pare necesară nicio ajustare.

Terapie neuronală

CONTRAINDICAȚII ȘI PRECAUȚII

Procaina este contraindicată la pacienții cu hipersensibilitate la anestezice locale de tip ester, hipersensibilitate la sulfiți sau acid para-aminobenzoic, PABA.

Anestezicele locale de tip ester trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu niveluri plasmatice scăzute de pseudocolinesterază (de exemplu, deficit de pseudocolinesterază).

Anestezicele locale trebuie administrate numai de un clinician instruit în diagnosticarea și gestionarea toxicității legate de medicamente și a altor urgențe acute care pot rezulta din administrarea unui bloc anestezic regional. Trebuie asigurată disponibilitatea imediată a oxigenului, a echipamentelor CPR și a medicamentelor adecvate și a personalului de sprijin adecvat pentru gestionarea situațiilor de urgență sau a reacțiilor toxice. Orice întârziere în gestionarea adecvată poate duce la dezvoltarea acidozei, stop cardiac și, eventual, deces. Administrarea accidentală intravenoasă, intra-arterială sau intratecală de procaină trebuie evitată. Administrarea intravenoasă sau intraarterială accidentală poate duce la stop cardiac și poate necesita reanimare prelungită. Pentru a evita administrarea intravasculară de procaină în timpul procedurilor de anestezie locală, aspirarea trebuie efectuată înainte de injectarea anestezicului local și după schimbarea poziției acului.

În timpul administrării epidurale, trebuie administrată inițial o doză de testare, iar pacientul trebuie monitorizat pentru a determina toxicitatea SNC și toxicitatea cardiovasculară, precum și semnele unei administrări intratecale inadecvate. Anestezistii trebuie să fie conștienți de faptul că absența revenirii sângelui nu garantează că injecția intravasculară a fost evitată. În timpul anesteziei capului și gâtului, inclusiv anestezia dentară și oftalmică, doze mici de anestezice locale pot produce reacții adverse similare cu toxicitatea sistemică considerată injecții intravasculare accidentale de doze mari.

Pacienții cărora li se administrează anestezie locală la nivelul capului și gâtului prezintă un risc crescut de toxicitate a SNC datorită potențialei injecții intra-arteriale a anesteziei locale cu flux retrograd către circulația cerebrală. Pacienții care primesc aceste blocuri ar trebui să aibă un sistem atent de supraveghere a sistemelor ventilator și circulator. Doza recomandată nu trebuie depășită la acești pacienți.