Phexaramine, viitoare pastile de slăbit
Phexaramine: viitoare pastile de slăbire?
În afară de cu roscone, am luat micul dejun în 2015 cu o știre de impact privind un nou studiu ale cărui rezultate indică posibilitatea unui Linie nouă de acțiune farmacologică în tratamentul obezității. Studiul, publicat în Nature Medicine, a fost evaluat la șoareci beneficiile metabolice ale fexaramină, un compus chimic identificat și brevetat recent de Thomson Pharma. Puteți accesa știrile din mass-media la acest link si in aceasta alta.
Astfel, conform lucrărilor publicate (agonismul FXR intestinal promovează rumenirea țesutului adipos și reduce obezitatea și rezistența la insulină) la șoarecii tratați cu fexaramină, creșterea în greutate indusă de dietă a fost redusă, precum și producția de inflamație și glucoză în ficat. În plus, s-a constatat o creștere a termogenezei la acestea din transformarea țesutului adipos alb în țesut adipos maro (sau maro). Să vedem dacă pot explica mecanismul său într-un mod mai mult sau mai puțin simplu.
Cum acționează fexaramina?
După cum puteți interpreta, în acest caz cheia este aceea Receptoare FXR (Receptorul fernesoid X), precum și acțiunile pe care le efectuează odată ce sunt activate. În condiții normale acești receptori prezenți pe membrana nucleară a celulelor sunt activate de acizii biliari iar activarea acestuia declanșează exprimarea sau reprimarea anumitor gene în special legate de metabolismul grăsimilor și colesterolului. În acest sens, prezența fexaraminei, ca agonist al acestor receptori, ar provoca același tip de răspunsuri deja menționate.
În condiții normale, fără fexaramină, Receptorii FXR sunt activați în special după consumul de alimente ceea ce foarte scurt duce la o mai mare utilizare a grăsimilor ca substrat energetic. Utilitatea fexaraminei este evidențiată atunci când, fără a fi mâncat, aceleași tipuri de răspunsuri tipice ale mâncării pot fi reproduse... și, prin urmare, fără aportul de calorii.
Oricum, ceea ce vă spun este destul de puțin pe hârtie, deoarece este vorba despre funcționarea receptorilor FXR, moleculele care acționează asupra acestuia., agoniști, antagoniști și posibilele lor efecte există încă multă incertitudine.
Cârligele
Cu toate acestea, există încă mai multe dezavantaje și incertitudini cu privire la utilizarea sa viitoare ca tratament pentru obezitate.
În primul rând, echipa de cercetare trebuie felicitată, deoarece activarea receptorilor FXR de către agoniști a fost deja un subiect bine cercetat, dar până în prezent, toate medicamentele propuse au activat toți receptorii FXR din corp, indiferent de locația lor. Deși receptorii FXR sunt prezenți în celulele intestinului, aceștia se găsesc și în alte celule cu alte locații, în special ficatul și rinichii. Activarea sistemică a tuturor receptorilor FXR a fost unul dintre dezavantajele acestui tratament datorită efectelor sale secundare nedorite. Cu toate acestea, fenxaramina și, prin urmare, felicitări, activează numai selectiv receptorii FXR prezenți în celulele intestinului evitând astfel efectele secundare menționate anterior.