Noi peptide activatoare ale sintezei proteinelor ...

Peptida cu formula generală (I):

X1 reprezintă glicină sau alanină sau valină,

X2 reprezintă glicină sau alanină sau valină,

X3 reprezintă asparagină sau lizină sau glutamină sau un anumit aminoacid,

X4 reprezintă fenilalanină sau tirozină sau un anumit aminoacid,

AA reprezintă orice aminoacid și n și p sunt numere între 0 și 2, R1 reprezintă funcția amină primară a aminoacidului N-terminal, -NH2, în care unul dintre cei doi atomi de hidrogen poate fi substituit fie cu un lanț alchil C1 la C30 saturat sau nesaturat, fie printr-o grupare de tip acil (R-CO-) în care radicalul R este un lanț alchil C1 până la C30 saturat sau nesaturat și de preferință un metil, fie printr-o grupare aromatică de tip benzoil, tosil sau benziloxicarbonil,

R2 reprezintă gruparea hidroxil a funcției aminoacizi C-terminale carboxil, -OH, în care atomul de hidrogen poate fi substituit cu un lanț alchil C1 până la C30, sau o grupare NH2, NHY sau NYY, în care Y reprezintă un C1 până la Lanț alchil C4,

respectiva secvență cu formula generală (I) fiind alcătuită din 5 până la 11 reziduuri de aminoacizi și poate fi sub formă de săruri, caracterizată prin aceea că corespunde uneia dintre următoarele secvențe:

Drăguț: Brevet internațional (Tratat de cooperare în domeniul brevetelor). Rezumat brevet/invenție. Numarul aplicatiei: PCT/FR2012/000064.

Naționalitatea solicitantului: Statele Unite ale Americii.

Adresa: 1011 Center Road, Suite 315 Wilmington, DE 19805 STATELE UNITE ALE AMERICII.

Clasificarea internațională a brevetelor:

C07K7/06SECȚIUNEA C - CHIMIE; METALURGIE. ›C07CHIMIE ORGANICA. ›PEPTIDE C07K (peptide care conțin inele β-lactamice C07D; ippeptide ciclice care nu au în moleculă legături peptidice, altele decât cele care formează ciclul lor, de exemplu piperazină dion-2,5, C07D; alcaloizi ergot secară de tip peptid ciclic C07D 519/02; proteine unicelulare, enzime C12N; metode pentru obținerea peptidelor prin inginerie genetică C12N 15/00). ›C07K 7/00 Peptide cu 5 până la 20 de aminoacizi într-o secvență total determinată; Derivații lor. ›Cu 5 până la 11 aminoacizi.

Fb
Stare de nervozitate
📞
✉

Fragment de descriere:

Domeniul invenției [0001] Prezenta invenție se referă la domeniul agenților activi cosmetici, precum și la compozițiile care le conțin. [0002] Prezenta invenție își propune să furnizeze noi peptide care activează expresia extracelulară a proteinelor matricei.

Invenția se referă, de asemenea, la compoziții cosmetice care cuprind peptidele menționate, ca agenți activi, într-un mediu fiziologic adecvat.

Invenția se referă, de asemenea, la utilizarea unor astfel de compoziții pentru a crește expresia proteinelor matricei extracelulare, a întârzia apariția și/sau a lupta împotriva semnelor pielii de îmbătrânire, în special a ridurilor, lăsării și pierderii volumului pielii și deshidratării pielii.

Contextul invenției [0005] Pielea este un organ de acoperire compus din mai multe straturi (derm, joncțiune dermo-epidermică, epidermă). Derma este țesutul suport al pielii și este alcătuită din apă, fibre de elastină și fibre de colagen (70% din fibrele dermice) înfășurate într-o matrice interstițială de proteoglicani. Fibroblastele sunt principala componentă celulară a dermei și sunt responsabile de sinteza fibrelor de colagen și a fibrelor de elastină.

Glicozaminoglicanii asigură structurarea fibrilelor de colagen și elastină și stocarea apei, datorită higroscopiei lor excepționale. Acidul hialuronic este cel mai abundent glicozaminoglican în piele și constituentul principal al dermei, dar este prezent și în jurul keratinocitelor din epidermă. Glicozaminoglicanul și complexele de colagen sunt actori majori în flexibilitatea și fermitatea pielii.

Pielea, ca toate celelalte organe, este supusă procesului fiziologic complex al îmbătrânirii. Distingem între îmbătrânirea intrinsecă sau cronologică și îmbătrânirea extrinsecă. Îmbătrânirea intrinsecă este consecința senescenței programate genetic și a modificărilor biochimice datorate factorilor endogeni. În piele, se caracterizează printr-o încetinire a regenerării celulelor și a matricelor extracelulare, rezultând atrofie dermică și epidermică, uscăciune, elasticitate redusă și apariția liniilor fine și a ridurilor.

Îmbătrânirea extrinsecă, la rândul său, se datorează agravărilor de mediu, cum ar fi poluarea, soarele, bolile, stilul de viață etc. Se suprapune cu îmbătrânirea intrinsecă în zonele expuse cronic acestor agresiuni; atunci vorbim de fotoîmbătrânire. Principalele modificări legate de foto-îmbătrânire includ: apariția petelor pigmentare, precum și o scădere, dezorganizarea fibrelor de colagen care cauzează apariția ridurilor. [0009] Cercetările pentru identificarea agenților activi capabili să combată îmbătrânirea pielii au condus la plasarea pe piață a multor agenți activi mai mult sau mai puțin eficienți. Cu toate acestea, este încă relevant să se identifice noi compuși capabili să întârzie apariția sau să combată mai eficient semnele îmbătrânirii pielii. Problema luată în considerare mai ales de invenție este de a identifica noi agenți activi capabili să lupte împotriva principalelor semne ale îmbătrânirii pielii care sunt stabilite la nivelul matricei extracelulare.

Descrierea invenției [0010] Inventatorii au arătat că peptidele cu formula generală (1) urmează:

au fost agenți activi buni pentru sinteza proteinelor matricei extracelulare. Prin urmare, aceste peptide sunt potrivite pentru combaterea îmbătrânirii și a fotoîmbătrânirii pielii.

Peptidele conform invenției sunt caracterizate prin aceea că: cresc expresia colagenilor de tip I și 111, cresc expresia fibronectinei, cresc expresia acidului hialuronic, reduc semnele senescenței fibroblastelor.

Termenul "peptidă sau agent activ care activează proteinele matricei extracelulare" se înțelege ca orice peptidă cu formula generală (1) capabilă să mărească cantitatea de colagen, fibronectină și acid hialuronic prezent în celulă, sau secretată fie prin creșterea sintezei proteinelor prin sau modularea indirectă a expresiei genelor sau prin alte procese biologice, cum ar fi stabilizarea proteinelor sau stabilizarea transcrierilor ARN mesager.

Prin „semne fibroblastice de senescență” se înțelege profilul de expresie al markerilor biochimici asociați cu fenotipul senescenței celulare.

Pielea este înțeleasă ca ansamblul de țesuturi care acoperă pielea, membranele mucoase și tegumentele, inclusiv părul, genele și sprâncenele.

Prin urmare, invenția are ca prim obiectiv o peptidă cu formula generală

X1 reprezintă glicină sau alanină sau valină, X2 reprezintă glicină sau alanină sau valină, X3 reprezintă asparagină sau lizină sau glutamină sau un anumit aminoacid,