NICORETTE 4 mg 30 DRUM GUM - Farmacia Terradez
Atenție: Ultimele articole în stoc!
- [ANTI-FUMAT], [GANGLIOPLEJICO]. Nicotina este un agonist al receptorilor colinergici nicotinici, localizați în principal în ganglionii autonomi, medulla suprarenală, placa neuromusculară și sistemul nervos central. Efectele nicotinei asupra organismului sunt multiple și variate și depind de doza administrată și de tonul vegetativ al persoanei.
Nicotina este, de asemenea, responsabilă de dependența de tutun la fumători, posibil datorită a două mecanisme. La o doză mică, pare să aibă un efect stimulator asupra cortexului prin locus ceruleus, cu creștere a nivelului cognitiv și al vigilenței. La doze mai mari, pare să dea naștere unui „efect de recompensă” originar din sistemul limbic.
Încetarea bruscă a tutunului după o perioadă prelungită de utilizare duce la un sindrom de sevraj caracteristic, care include simptome precum disforia, insomnie, iritabilitate, furie, anxietate, dificultăți de concentrare, agitație, bradicardie și creșterea poftei de mâncare cu greutate crescută. Pofta de nicotină este, de asemenea, apreciată.
Administrarea nicotinei prin intermediul unor plasturi sau gumă exercită efecte similare cu cele obținute din tutun și oferă, celor care doresc să renunțe la fumat, suficientă nicotină pentru a reduce apariția simptomelor de sevraj. Doza de nicotină este redusă progresiv, până când organismul se poate descurca fără ea.
Calea orală, transdermică, nazală:
* Gumele de mestecat: Gumele de mestecat eliberează medicamentul uniform în timpul mestecării. Nicotina eliberată este absorbită foarte repede. O parte din aceasta este ingerată cu salivă, dar are o biodisponibilitate foarte redusă, deoarece este parțial inactivată în stomac și intestin și suferă un efect hepatic intens de primă trecere. Nicotina este abia eliberată din gingie dacă este înghițită.
Eliberarea de nicotină este foarte variabilă (45-90% la 20-30 de minute) și depinde de intensitatea și timpul de mestecat guma. După administrarea unei gume de 2 mg, se obține o Cmax de 6,4 ng/ml după 25-30 minute. Aceste niveluri sunt de 2-5 ori mai mici decât cele obținute după fumatul unei țigări.
- Distribuție: Este slab legat de proteinele plasmatice (5%). Vd-ul dumneavoastră administrat intravenos este de aproximativ 2-3 l/kg. Nicotina traversează bariera hematoencefalică și bariera placentară. Se excretă cu lapte.
- Metabolism: nicotina este metabolizată intens în ficat și într-o măsură mai mică în plămâni și rinichi, foarte repede, dând naștere la mai mult de 20 de metaboliți, mai puțin activi decât molecula originală. Principalul metabolit este cotinina, care apare în concentrații plasmatice de 10 ori mai mari decât nicotina.
- Eliminare: nicotina este eliminată prin metabolism hepatic și ulterior excreția urinară a metaboliților. Până la 10% din doză este recuperată neschimbată în urină, deși dacă pH-ul urinar este mai mic de 5, se poate obține până la 30%. Timpul de înjumătățire al nicotinei atunci când este administrat artificial este de 1-3 ore, comparativ cu 15-20 de ore pentru nicotina din tutun. Cl este de aproximativ 70 l/oră.
Farmacocinetica în situații speciale:
- Vârstnici: la pacienții vârstnici sănătoși, există o ușoară scădere a clearance-ului nicotinei, dar acest lucru nu justifică ajustarea dozei.
- Insuficiență renală: La pacienții cu insuficiență renală, se observă o creștere a nivelului plasmatic de nicotină în funcție de gradul funcției renale.
- Insuficiență hepatică: farmacocinetica nicotinei nu este afectată la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (scor Child-Pugh de 5), în timp ce Cl este scăzut la pacienții cirotici cu insuficiență hepatică moderată (scor Child-Pugh de 7).
- [DEPENDENȚA DE TABAC]. Tratament adjuvant în programele de renunțare la fumat, cu scopul de a atenua simptomele sindromului de întrerupere a nicotinei. Deși aceste produse imită efectele tutunului, acestea nu trebuie utilizate niciodată ca înlocuitori ai tutunului.