Medicament care conține miramistină

Medicament, inclusiv benzildimetil (3- [miristoilamino] -propil) -amoniu clorură în formă monohidrat sau nehidratată,

caracterizat prin aceea că conține suplimentar dimetil (3- [miristoilamino] -propil) -aminoxid și/sau dimetil (3- [miristoilamino] -propil) -amină în solvenți farmaceutici adecvați.

Drăguț: Brevet internațional (Tratat de cooperare în domeniul brevetelor). Rezumat brevet/invenție. Numarul aplicatiei: PCT/EP2011/000691.

Solicitant: Megainpharm GmbH .

Naționalitatea solicitantului: Austria.

Adresa: Wörthersee-Süduferstrasse 163 c 5 9082 Maria Wörth AUSTRIA.

Clasificarea internațională a brevetelor:

A61K31/131SECȚIUNEA A - NECESITĂȚI ACTuale DE VIAȚĂ. ›A61ȘTIINȚE MEDICALE SAU VETERINARE; IGIENĂ. ›A61K PREPARATE PENTRU UTILIZARE MEDICALĂ, DENTARĂ SAU DE TOALETĂ (dispozitive sau metode special concepute pentru a oferi produselor farmaceutice o anumită formă fizică sau de administrare A61J 3/00; aspecte chimice sau utilizarea substanțelor chimice pentru deodorizarea aerului, dezinfectare sau sterilizare, bandaje, pansamente, tampoane absorbante sau articole pentru realizarea lui A61L; compoziții pe bază de săpun C11D). ›A61K 31/00 Preparate medicinale care conțin ingrediente organice active. >Aciclic.
A61K31/14 A61K 31/00 […] ›Compuși cuaternari de amoniu, de ex. ex. edrofoniu, colină (betaină A61K 31/205).
A61K31/16 A61K 31/00 […] ›Amide, p. ex. acizi hidroxamici.
A61K45/06 A61K […] ›A61K 45/00 Preparate medicinale care conțin ingrediente active care nu sunt prevăzute în grupele A61K 31/00 - A61K 41/00. ›Amestecuri de ingrediente active fără caracterizare chimică, de ex. ex. compuși anti-ceas și inimă.

Fb
Stare de nervozitate
📞
✉

Fragment de descriere:

Medicament care conține miramistină

Invenția se referă la domeniul medicinii și la industria farmaceutică. Poate fi utilizat în dezvoltarea, pregătirea și aplicarea preparatelor terapeutice și profilactice pentru oameni și animale.

Sinteza și aplicarea sărurilor cuaternare de amoniu conținând în același timp o grupare amidă sunt descrise odată în brevetul SUA 245962 (D1). În special, în Exemplul 1, sinteza clorurii de [miristam] -propil) -dimetilbenzil-amoniu prin reacția

Acest brevet arată activitatea produsului preparat în raport cu tulpina standard a Staf. Produsul descris de autorii invenției reprezintă la temperatura camerei o substanță semi-dură cu o temperatură de topire de 54 ° C (coloana 3, liniile 69-7). În acest caz, în exemplul 1, nu sunt indicate alte investigații care să confirme structura produsului obținut. Cu toate acestea, investigațiile conform invenției în legătură cu izolarea unui preparat pur, adecvat pentru aplicații medicale, arată că clorura de [miristamid] -propil) -dimetilbenzil-amoniu reprezintă la temperatura camerei o substanță cristalină cu o temperatură de topire mai mare de 9 ° C.

În consecință, se poate presupune că inventatorii au obținut amestecul din produsul principal și reziduul pe bază de clorură de benzii și solvent (benzen) și și-au examinat activitatea. În ciuda acestui fapt, aplicarea unui astfel de produs în scopuri medicale nu este posibilă din cauza toxicității ridicate a clorurii de benzii și a benzenului.

Conform coloanei 3, linia 62, [(mistamida-) propil] -dimetilamina subiacentă este, de asemenea, un solid, lucru demonstrat și de investigațiile conform invenției. Din acest motiv, produsul obținut în exemplul 1 nu poate reprezenta un amestec pe baza amidoaminei pe care se bazează și compusul final. Mai mult, prezența reziduurilor din amidoamină pe care se bazează nu este posibilă, deoarece în Exemplul 1 se utilizează o cantitate suficientă de clorură de benzil în reacție.

În plus, trebuie menționat faptul că clorura de [miristamido] -propil) -dimetilbenzil-amoniu pură nu furnizează nicio soluție în apă cu o concentrație mai mare de 2% și că [(miristamido-) propil] -dimetilamina pe care se se bazează, nu se dizolvă deloc în apă și este separat de alte soluții în alți solvenți. Acest lucru servește, de asemenea, drept motiv pentru dovada faptului că produsul final conform Exemplului 1 nu poate conține adaosuri bazate pe [(miristamido-jpropylj-dimetilamină, deoarece în coloana 3, liniile 73 până la 74, prepararea soluțiilor apoase transparente de 25%.

Se cunosc mai multe medicamente pe baza de clorură de benzildimetil (3- [miristoilamino] -propil) -amoniu sub formă monohidrat sau nehidratată. Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratamentul și profilaxia anumitor tipuri de boli (SU 1796185 (D2), EP 163459 (D3), WO 93/892 (D4), RU 2157214 (D5), UA 67795 (D6), UA 648) (D7), RU 2161961 (D8), RU 21885 (D13), RU 2184534 (D14), RU 2164135 (D15), RU 2177314 (D16), RU 2185157 (D17), RU 2185156 (D18), RU 2173142 (D19) ), 3143 UA (D2)). Deficiența acestor medicamente constă într-o gamă foarte limitată de acțiune a soluției respective sau într-o eficacitate insuficientă în cazul unei alte aplicații sau într-o eficacitate mai mică comparativ cu soluția tehnică propusă. Unele date comparative specifice, dar nu exclusive, sunt indicate în exemplele prezentei specificații.

Alte propuneri vizează utilizarea aminelor terțiare în compuși activi biologic. Aceste amine conțin grupa amido, inclusiv dimetil [3- (miristoilamino] -propil] amină ([(miristamido-) propil] -dimetilamină) (de ex. US WO 27/136558) (D1). Compuși de acest tip în compoziția cu polihexametilen-biguanidină sunt utilizate în compoziții multi-componente pentru dezinfectarea diferitelor suprafețe. Cu toate acestea, datorită toxicității ridicate, la concentrații de acest tip nu pot fi aplicate ca medicamente. Documentul US 24/58924 (D9) arată posibilitatea folosind amidoaminele în compozițiile pentru tratamentul unei infecții fungice pure a ochilor, precum și combinația lor cu Acanthamoeba. În brevetul SUA 24/3328 (D21) se propune aplicarea amidoaminelor într-o compoziție cu antibiotice pentru tratament și profilaxia bolilor fungice ale ochilor și nasului Aceste compoziții au, totuși, o eficacitate scăzută în cazul infecțiilor bacteriene și nu pot fi utilizate pentru tratamentul organelor interne sau, de exemplu, ca preparate spermicide.