LIPONORM - Medicină - PR Vademecum

LAZAR

Antilipemic, inhibitor al HMG-CoA reductazei.

HMG-CoA reductazei

Compoziţie.

LIPONORM 10 mg: atorvastatină calcică trihidrat (echivalent cu 10 mg atorvastatină) 10,85 mg. LIPONORM 20 mg: atorvastatină calcică trihidrat (echivalent cu 20 mg de atorvastatină) 21,7 mg. LIPONORM 40 mg: atorvastatină calcică trihidrat (echivalent cu 40 mg de atorvastatină) 43,4 mg. Excipienți: Avicel PH102, Vivapur, lactoză monohidrat CD, AC-DI-SOL, stearat de magneziu, aerosil, Opadry IS-7003, Carbowax 6000, propilen glicol, oxid de fier galben.

Farmacologie.

Atorvastatina este un inhibitor competitiv și selectiv al HMG-CoA reductazei, enzima care controlează biosinteza colesterolului. Atorvastatina și metaboliții săi sunt activi farmacologic. Inhibarea HMG-CoA reductazei previne conversia HMG-CoA în mevalonat, o etapă limitativă în biosinteza colesterolului. Blocarea sintezei colesterolului în ficat produce o creștere a numărului de receptori pentru LDL și o creștere a catabolismului colesterolului LDL. Scăderea producției de LDL poate rezulta și din inhibarea sintezei hepatice a lipoproteinelor cu densitate foarte mică (VLDL), precursori ai LDL.

Farmacocinetica.

Atorvastatina este absorbită rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 12% din doza ingerată. Atorvastatina este metabolizată extensiv, cu metaboliți activi și inactivi care se acumulează în plasmă. Aproximativ 98% din compus și acești metaboliți sunt legați de proteine. Majoritatea produselor de degradare sunt excretate cu fecale; mai puțin de 2% se găsește în urină. Concentrațiile plasmatice maxime ale atorvastatinei și ale metaboliților săi activi apar la 1-2 ore după administrarea unei doze orale. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 14 ore, dar timpul de înjumătățire plasmatică prin inhibare a HMG-CoA reductazei este de 30 de ore, datorită activității metaboliților activi.

Indicații.

LIPONORM este indicat ca adjuvant al dietei în tratamentul hipercolesterolemiei (hiperlipoproteinemie tip IIa și IIb) cauzată de concentrații mari de lipoproteine ​​cu densitate scăzută (colesterol LDL) la pacienții cu risc crescut de boală vasculară coronariană, atunci când răspunsul la dietă și altele măsurile sunt inadecvate. De asemenea, este util pentru reducerea nivelului crescut de colesterol LDL la pacienții cu hipercolesterolemie combinată cu hipertrigliceridemie.