Cidofovir - Ingredient activ - PR Vademecum

Acțiune terapeutică.

Proprietăți.

Este un analog al citidinei care prezintă activitate in vitro și in vivo împotriva citomegalovirusului uman (HCMV), care aparține familiei Herpesviridae. Cidofovirul intră în celule prin endocitoză și este fosforilat în monofosfat și ulterior în difosfat de cidofovir. Acest metabolit activ suprima replicarea CMV prin inhibarea selectivă a polimerazelor responsabile de sinteza ADN-ului viral. Cidofovir difosfatul persistă în celule cu un timp de înjumătățire cuprins între 17 și 65 de ore. După selectarea in vitro a culturilor CMV umane rezistente la ganciclovir, s-a observat rezistență încrucișată între ganciclovir și cidofovir, cu mutații selectate de ganciclovir în gena CMV ADN polimerază. Nu s-a observat rezistență încrucișată între foscarnet și cidofovir cu mutanți selectați de foscarnet, iar mutanții selectați de cidofovir au avut mutație genică ADN polimerază și rezistență încrucișată la ganciclovir, dar au fost sensibili la foscarnet. Principala cale de eliminare a cidofovirului este prin excreția renală ca medicament nemodificat, prin filtrare glomerulară și secreție tubulară.

activ

Indicații.

Retinita cu citomegalovirus la pacienții cu sindrom de imunodeficiență dobândită (SIDA) și fără insuficiență renală.