BROMOCRIPTINA ÎN VADEMECUM

DESCRIERE

doze mari

Bromocriptina este un agonist de dopamină sintetic legat chimic de alcaloizii ergotului. Este utilizat în tratamentul diferitelor sindroame de hiperprolactinemie, precum și Parkinson, infertilitate, acromegalie și adenoame hipofizare care excretă prolactina. Nu mai este utilizat în indicația sa inițială, suprimarea postpartum a creșterii laptelui. Este, de asemenea, utilizat în tratamentul sindromului de sevraj la cocaină.

Mecanism de acțiune: Bromocriptina stimulează receptorii de dopamină de tip 1 și antagonizează receptorii de tip 2 din hipotalamus și neostriat al sistemului nervos central, suprimând secreția de prolactină din hipofiza anterioară. După reducerea nivelului de prolactină plasmatică, ovulația și funcțiile ovariene sunt reluate la femeile amenoreice, în timp ce alăptarea este suprimată la femeile cu funcție ovariană normală. Bromocriptina induce, de asemenea, menstruația la femeile amenoreice cu niveluri normale de prolactină, posibil datorită eliberării hormonului luteinizant, deși se poate datora și unui efect direct asupra receptorilor ovarieni de dopamină. Menstruația se reia la 6-8 săptămâni după inițierea tratamentului cu prolactină

Bromocriptina încetinește creșterea adenoamelor hipofizare și poate crește secreția hormonului de creștere la pacienții normali. Pacienții cu acromegalie tratați cu bromocriptină au o reducere paradoxală a hormonului de creștere care revine la nivelurile inițiale în decurs de două săptămâni de la întreruperea tratamentului.

Consumul cronic de cocaină reduce concentrațiile de dopamină, provocând hipersensibilitate la acest medicament, ceea ce ar explica efectele care apar atunci când se întrerupe cocaina. Prin antagonizarea receptorilor de dopamină, bromocriptina reduce intensitatea simptomelor psihiatrice care însoțesc sindromul de sevraj la cocaină.

Bromocriptina are și alte efecte farmacologice: crește excreția de sodiu și scade tensiunea arterială. În doze mari, acest medicament poate provoca vasoconstricție. În plus, bromocriptina reduce glucoza plasmatică, trigliceridele și acizii grași la pacienții obezi cu diabet de tip II.

Farmacocinetica: doar 28% din doza orală de bromocriptină este absorbită prin tractul digestiv și, cu un metabolism semnificativ (> 90%) în ficat, doar 6% din doză ajunge la circulația sistemică. După o doză orală de 1,25 până la 5 mg de bromocriptină, se observă reduceri semnificative ale concentrațiilor plasmatice de prolactină în primele două ore. Reducerile maxime ale hiperprolactinemiei sunt observate în primele 4 săptămâni de tratament. La pacienții cu acromegalie, reducerea hormonului de creștere este observată în decurs de 2 ore de la administrarea unei doze de bromocriptină.

Timpul de înjumătățire plasmatică al bromocriptinei este de aproximativ 3 ore, legându-se extensiv de proteinele plasmatice (90-96%). Bromocriptina care nu este metabolizată la prima trecere prin ficat este ulterior hidrolizată în metaboliți inactivi care sunt excretați prin bilă. Doar o mică parte din doza administrată este eliminată prin rinichi.

INDICAȚII ȘI POSOLOGIE

Tratamentul bolii Parkinson:

  • Adulți: 1,25 mg de două ori pe zi, crescând lent dozele până se obține răspunsul dorit. Tratamentul cu levodopa poate fi menținut în timpul introducerii bromocriptinei. Bromocriptina este indicată în special la pacienții cu boală Parkinson recentă și ușoară, la cei care prezintă un răspuns slab sau intoleranță la L-dopa și la care utilitatea acesteia este limitată de apariția fenomenelor on-off.

Sindromul Parkinson ulterior leziunilor traumatice ale creierului:

  • Adulți: Creșterea dozelor de bromocriptină la 2,5 mg/săptămână până la maximum 35 mg a fost administrată în cazurile de Parkinson după leziuni traumatice severe la cap.

Tratamentul acromegaliei;

  • Adulți: 1,25-2,5 mg zilnic la culcare timp de 3 zile. Aceste doze pot fi crescute cu o rată de 1,5-2,5 mg/zi la fiecare 7 zile până la atingerea dozei terapeutice optime. Medicamentul poate fi administrat și în doze divizate

Tratamentul adenoamelor hipofizare sau a altor afecțiuni asociate cu hiperprolactinemie (amenoree cu sau fără galactoree, hipogonadism masculin sau infertilitate feminină):

  • Adulți și adolescenți> 16 ani: începeți tratamentul cu doze de 1,25 până la 2,5 mg/zi în trepte de 2,5 mg la fiecare 7 zile până când se obține cel mai favorabil răspuns terapeutic. Dozele de întreținere variază de obicei între 5 și 7,5 mg/zi, deși au fost descrise doze de până la 30 mg/zi.
  • Adolescenți cu vârsta cuprinsă între 11 și 15 ani: deși numărul studiilor clinice la această populație este limitat, dozele inițiale sunt de 1,25 până la 2,5 mg/zi, cu creșteri ulterioare până la atingerea răspunsului optim. Dozele uzuale la acești pacienți sunt de obicei între 2,5 și 10 mg/zi.
  • Copii cu vârsta sub 11 ani: eficacitatea și siguranța bromocriptinei la acești pacienți nu au fost stabilite.

Tratamentul mastalgiei asociate cu sindromul premenstrual: