Antiestrogeni la clinica Clínica Andrológica de Madrid
Rezumat: Un grup de medicamente care au caracteristica de a inhiba acțiunea estrogenilor se numesc antiestrogeni. Această acțiune se realizează prin legarea acestor substanțe la receptorii de estrogen, blocându-i. Acestea se găsesc în celulele țesuturilor sensibile. Prin intrarea în receptor, aceștia împiedică estrogenii să-l ocupe, prevenind astfel acțiunea lor. Un alt mecanism de acțiune este prin inhibarea producției de estrogen prin blocarea enzimatică a aromatazei.
Clasele în funcție de mecanismul de acțiune:
Grupa 1:
Acestea sunt numite modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen, deoarece produc o acțiune diferită în funcție de organul pe care îl ocupă.
Adică pot acționa ca anti-estrogeni sau estrogeni slabi.
Reprezentantul principal al acestui grup este Tamoxifenul și analogii sau derivații acestuia, cum ar fi Toremifene, Idoxifene, Droloxifene și Raloxifene.
Grupa 2:
Anti-estrogeni puri. Acestea inhibă întotdeauna acțiunea estrogenică. (Faslodex®) este singurul anti-estrogen pur care a fost dovedit clinic.
Grupa 3:
Un grup separat ar fi inhibitorii aromatazei, care este enzima care transformă testosteronul în estradiol: Anastrozol, Letrozol, Exemestan
Estrogenii sunt hormoni steroizi care exercită efecte multiple, în special asupra proliferării și diferențierii celulare în diferite organe, cum ar fi hipotalamusul, hipofiza, uterul, sânul, ovarul, osul și ficatul.
Acțiunea sa la nivel celular se exercită printr-un receptor nuclear specific, cunoscut sub numele de receptor de estrogen (ER).
Care este utilizat și de antiestrogeni, blocând astfel expresia genelor, acțiune care depinde de stimulul estrogen.
Modulatori selectivi ER:
Structura chimică și principalele caracteristici. Acești compuși sunt de natură nesteroidiană, în special analogi de tamoxifen.
Au proprietăți agoniste și antagoniste și se numesc modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen (SERM), deoarece pot acționa diferit în funcție de organul țintă.
Obiectivul este de a găsi SERM ideal, adică ca medicamentul să-și păstreze activitatea antagonică în țesuturi, cum ar fi sânul și uterul, dar își menține efectul estrogenic în os, ficat și sistemul nervos central.
Deși estrogenul este de obicei considerat un hormon sexual feminin, acesta joacă, de asemenea, un rol critic în sănătatea bărbaților.
Estradiolul este principalul hormon responsabil pentru rotirea și calitatea oaselor.
De asemenea, este important pentru cunoaștere și reglarea anumitor funcții ale sistemului nervos central și ale metabolismului.
-Excesul de estrogeni la bărbați și xenoestrogeni:
Acestea sunt substanțe chimice cu o structură similară estrogenilor care interferează cu răspunsul hormonal natural, blocând receptorii hormonali care duc la un exces de estrogen.
Suntem înconjurați de ei, dar nu suntem conștienți. Xenoestrogenii sunt prezenți în pesticide care sunt folosite pentru pulverizarea legumelor pe care le consumăm apoi.
Furajele cu care sunt hrănite vitele sunt, de asemenea, pulverizate cu pesticide care conțin xenoestrogeni care se acumulează în corpul nostru.
Produsele cosmetice, precum gelurile, machiajul sau cremele pe care le aplicăm zilnic intră prin piele, chiar și articolele de îmbrăcăminte realizate cu derivați din plastic transportă aceste substanțe.
Recipientele din plastic pentru alimente, cum ar fi sticle, tuppere, tetrabricks, farfurii din plastic sau tacâmuri, sunt, de asemenea, responsabile pentru creșterea estrogenilor în organism.
Testosteronul, prin procesul de aromatizare, este transformat în estrogen, iar bărbații în vârstă au niveluri mai ridicate de estrogen decât femeile aflate în postmenopauză.
Terapia de privare a androgenilor, în cancerul de prostată, ADT reduce testosteronul cu până la 95% până la nivelurile de castrare, deci epuizează și nivelul de estrogen.