GLICLAZIDĂ ÎN VADEMECUM

Acest site web folosește cookie-uri pentru a obține date statistice privind navigarea utilizatorilor săi. Dacă continuați navigarea, considerăm că acceptați utilizarea acestora. Mai multe informații X Închide

gliclazidă

DESCRIERE

Gliclazida este o sulfoniluree de a doua generație utilizată în tratamentul oral al diabetului de tip 2.

Mecanism de acțiune: acțiunea hipoglicemiantă a gliclazidei se datorează stimulării celulelor insulelor pancreatice, ceea ce determină o creștere a secreției de insulină. Sulfonilureele se leagă de receptorii canalelor de potasiu dependente de ATP, reducând trecerea potasiului și provocând depolarizarea membranei. Această depolarizare stimulează intrarea calciului prin canale de calciu cu tensiune, crescând concentrațiile intracelulare de calciu, care la rândul lor induc secreția și/sau exocitoza insulinei. Pentru ca medicamentul să fie eficient, este necesar un număr minim de celule b viabile, care nu apare în cazul diabetului de tip 1 sau în cazurile severe de diabet de tip 2.

Deși structural similară cu glibenclamida, s-a demonstrat că gliclazida produce mai puține efecte cardiovasculare și o morbiditate mai mică din toate cauzele. Incidența mai mică a evenimentelor cardiovasculare prezentate de gliclazidă poate fi legată de constatarea că acest medicament atenuează progresia îngroșării intimei. De asemenea, s-a demonstrat că gliclazida are efecte antioxidante, protejând țesuturile de atacul radicalilor liberi. Astfel, la 6 luni de tratament, se observă o regresie semnificativă a masei ventriculare stângi comparativ cu glibenclamida.

Alte efecte farmacologice ale gliclazidei sunt o inhibare parțială a agregării și aderenței trombocitelor, cu o scădere a markerilor de activare a trombocitelor (tromboglobulină și tromboxan B2) și un efect asupra activității fibrinolitice a endoteliului vascular cu activitate tPA crescută.

Farmacocinetica: După administrarea unei doze orale de 80 mg, concentrațiile plasmatice maxime de gliclazidă sunt atinse în decurs de 3-4 ore, cu valori de 4-6 µg/ml. Medicamentul este distribuit pe tot corpul, cu un volum de distribuție de 17,8 litri. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 10 până la 12 ore. Gliclazida se leagă 96% de proteinele plasmatice.

Gliclazida este metabolizată în ficat de enzimele citocromului P450, cea mai mare parte fiind excretată în urină. În acest caz, mai puțin de 1% din medicamentul nemetabolizat este detectat. Nu s-au detectat metaboliți activi în plasmă.

Nu au fost observate modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocinetici la pacienții vârstnici.

Toxicitate: Studiile convenționale privind toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea nu au evidențiat pericole speciale pentru oameni. Nu s-au efectuat studii de carcinogenitate pe termen lung. Modificările teratogene nu au apărut în studiile la animale, dar s-a observat o scădere a greutății fetale la animalele cărora li s-au administrat doze de 25 de ori mai mari decât doza maximă recomandată la om.

INDICAȚII

Diabet filial tratamentului oral.

Gliclazida este o sulfoniluree care are o dublă polaritate de acțiune: proprietăți metabolice și microvasculare originale.

CONTRAINDICAȚII și PRECAUȚII

Gliclazida este contraindicată persoanelor cu hipersensibilitate cunoscută la medicament sau la alte sulfoniluree. Trebuie administrat cu precauție în cazul diabetului juvenil, cetoza severă, acidoză, precomă și comă diabetice, insuficiență renală severă, insuficiență hepatică severă.

Gliclazida este clasificată în grupul C de risc în timpul sarcinii. Nu există experiență umană cu utilizarea gliclazidei în timpul sarcinii, deși există unele date cu alte sulfoniluree. În studiile la animale, gliclazida nu este teratogenă. Controlul diabetului trebuie realizat înainte de sarcină, pentru a reduce riscul de defecte congenitale legate de diabetul necontrolat. Agenții hipoglicemianți nu sunt recomandați, insulina este medicamentul de primă alegere pentru tratamentul diabetului în timpul sarcinii. Se recomandă trecerea terapiei hipoglicemice la insulină înainte de a încerca sarcina sau imediat ce este descoperită.