Fișă produs Galantamină

  • ➈ SALTAȚI ACEST MENIU
  • ACȚIUNE ȘI MECANISM
  • FARMACOKINETICĂ
  • INDICAȚII
  • POSOLOGIE
  • CONTRAINDICAȚII ȘI PRECAUȚII
  • INTERACȚIUNI ȘI INTERFERENȚE ANALITICE
  • EFECTE ADVERSE
  • INTOXICAȚIE ȘI TRATAMENTUL SĂU
  • SĂRBINĂ
  • MAME ASISTENTE
  • UTILIZARE LA COPII
  • UTILIZARE LA VÂRSTNICI

ACȚIUNE ȘI MECANISM

Alcaloid terțiar inhibitor parasimpatimimetic, selectiv, competitiv și reversibil al acetilcolinesterazei. Mai mult, galantamina stimulează acțiunea intrinsecă a acetilcolinei asupra receptorilor nicotinici, probabil prin legarea la un sit alosteric de pe receptor. În consecință, la pacienții cu demență Alzheimer, se poate realiza o creștere a activității sistemului colinergic, asociată cu o îmbunătățire a funcției cognitive.

fișă

FARMACOKINETICĂ

- Alimente: Prezența alimentelor întârzie rata de absorbție și reduce Cmax cu aproximativ 25%, fără a afecta magnitudinea absorbției (zona sub curbă).

Distribuție: Volumul mediu de distribuție este de 175 l. Legarea proteinelor plasmatice este scăzută, 18%.

Eliminare: are un timp de înjumătățire plasmatică de ordinul a 7-8 ore la subiecții sănătoși. Clearance-ul după administrarea orală la populația studiată este de aproximativ 200 ml/min, cu o variabilitate interindividuală de 30%. După perfuzie iv și administrare orală, 18-22% din doză a fost excretată în urină sub formă de galantamină nemodificată în 24 de ore, cu un clearance renal de 68,4 (22,0 ml/min, reprezentând 20-25% din clearance-ul plasmatic total.

- Datele din studiile clinice la pacienți indică faptul că concentrațiile plasmatice de galantamină la pacienții cu boala Alzheimer sunt cu 30-40% mai mari decât la subiecții tineri sănătoși.

- Sex: Conform analizei farmacocineticii populației studiate, clearance-ul la femei este cu 20% mai mic comparativ cu bărbații.

- Vârstă/rasă: Clearance-ul galantaminei nu a fost afectat în mod semnificativ de vârstă sau rasă.

- Insuficiență hepatică: farmacocinetica la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară (scor Child-Pugh de 5-6) a fost comparabilă cu cea a subiecților sănătoși. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (scor Child-Pugh 7-9), expunerea totală la medicamente (ASC) și timpul de înjumătățire al galantaminei au crescut cu aproximativ 30%.

- Insuficiență renală: Eliminarea galantaminei scade odată cu scăderea clearance-ului creatininei, după cum sa observat într-un studiu efectuat la subiecți cu insuficiență renală. Comparativ cu pacienții care suferă de boala Alzheimer, concentrațiile maxime și minime nu sunt crescute la pacienții cu clearance-ul creatininei (9 ml/min. Prin urmare, nu sunt așteptate creșteri ale evenimentelor adverse și nu sunt necesare ajustări ale dozei.

INDICAȚII

- Boala Alzheimer: tratamentul simptomatic al demenței Alzheimer ușoare până la moderate severe.

POSOLOGIE

Adulți, pe cale orală: - Boala Alzheimer:

- Posibilitatea creșterii dozei de întreținere la 12 mg/12 ore va fi luată în considerare individual, atâta timp cât este considerată benefică pentru pacient.

- Beneficiul clinic este reevaluat în mod regulat. Trebuie luată în considerare oprirea tratamentului atunci când nu mai există dovezi ale unui efect terapeutic.

- Insuficiență renală: La pacienții cu clearance al creatininei mai mare de 9 ml/min, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 9 ml/min), utilizarea galantaminei este contraindicată.

- Reguli pentru administrarea corectă: administrați de două ori pe zi, în timpul micului dejun și al cinei. Se recomandă administrarea galantaminei cu alimente pentru a minimiza efectele secundare colinergice.

CONTRAINDICAȚII ȘI PRECAUȚII

Contraindicații

- Hipersensibilitate cunoscută la bromhidrat de galantamină.

- Insuficiență hepatică severă, insuficiență renală severă: Deoarece nu sunt disponibile date privind utilizarea galantaminei la pacienții cu insuficiență hepatică severă (scor Child-Pugh mai mare de 9) și insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 9 ml/min), administrarea de galantamină este contraindicată la acești pacienți.