FENTERMINA LA VADEMECUM IQB
DESCRIERE
Fentermina (clorhidrat) este o amină simpatomimetică cu activitate farmacologică similară cu cea a amfetaminei. Medicamentele din această clasă care sunt utilizate în obezitate sunt cunoscute în mod obișnuit ca „anorectice” sau „anorectice”. Nu s-a stabilit că acțiunea acestor medicamente în tratamentul obezității este în primul rând suprimarea apetitului. Pot fi implicate și alte acțiuni asupra sistemului nervos central sau efecte metabolice, de exemplu stimularea sistemului nervos central și creșterea tensiunii arteriale.
Clorhidratul de fentermină este indicat pentru tratamentul obezității exogene ca adjuvant pe termen scurt (câteva săptămâni) la un regim de reducere a greutății bazat pe restricție de calorii. subiecții adulți obezi instruiți în gestionarea dietei și tratați cu medicamente „anorectice” pierd mai mult în greutate decât cei tratați cu placebo și dietă.
Amploarea pierderii în greutate la pacienții tratați cu medicament comparativ cu pacienții tratați cu placebo este de doar o fracțiune de kilogram pe săptămână. Rata pierderii în greutate este mai mare în primele săptămâni de tratament și tinde să scadă în următoarele săptămâni
Istoria naturală a obezității este măsurată în ani, în timp ce studiile cu fenformină sunt limitate la o durată de câteva săptămâni; prin urmare, impactul general al pierderii în greutate induse de medicamente numai asupra dietei ar trebui considerat clinic limitat.
Mecanism de acțiune: Toate medicamentele anorectice cu acțiune centrală sunt derivați ai feniletilaminei. Structura feniletilaminei este, de asemenea, baza neurotransmițătorilor; dopamina, norepinefrina (NE) și epinefrina (monoamine). Fentermina stimulează eliberarea NE din terminațiile nervoase, crescând cantitatea de NE care interacționează cu receptorii postsinaptici. Siturile de legare ale acestor substanțe din hipotalamus sunt reglate prin canale ionice de nivelul glucozei, stimulând pompa de Na +/K + ATPaza. În studiile la animale, s-a demonstrat că toți derivații feniletilaminei reduc foamea.
Farmacocinetică: după administrarea orală a 15 mg de fenformină, concentrațiile plasmatice maxime de 49,1 ng/ml sunt atinse la 6 ore. Aria de sub curba ASC este de 2000 ng * h/mL. Fentermina este legată de proteinele plasmatice de 17,5%. Volumul aparent de distribuție este de 348 L.
Fentermina este metabolizată prin p-hidroxilarea inelului aromatic și prin N-oxidare a lanțului lateral alifatic. Izoenzima CYP 3A4 a citocromului P450 este implicată în metabolismul fenterminei, deși nu pare prea activă.
INDICAȚII ȘI POSOLOGIE
Tratamentul obezității exogene împreună cu dieta: