CEFIXIMA IN VADEMECUM

DESCRIERE

Cefixima este o cefalosporină activă pe cale a treia generație. În general, cefalosporinele de a treia generație sunt mai active împotriva bacteriilor gram-negative decât primele generații de cefalosporine. La fel ca ceftriaxona și cefotaxima, cefixima mm prezintă o activitate antibacteriană îmbunătățită și o stabilitate mai mare împotriva multora dintre beta-lactamazele. Cefixima este frecvent utilizată pentru a trata otita medie, infecțiile tractului respirator și infecțiile tractului urinar cauzate de organisme sensibile.

fiecare 12-24

Mecanism de acțiune: Cefixima, un antibiotic beta-lactamic precum penicilinele, este în primul rând bactericidă. Cefepima inhibă a treia și ultima etapă a sintezei peretelui celular bacterian prin legarea de proteinele de legare specifice penicilinei (PBP) găsite în peretele celular bacterian. Aceste proteine ​​de legare sunt responsabile de mai mulți pași în sinteza peretelui celular și se găsesc în cantități de câteva sute până la câteva mii de molecule pe celulă bacteriană. Aceste proteine ​​de legare pot varia între diferite specii bacteriene. Astfel, activitatea intrinsecă a cefepimei, precum și a altor cefalosporine și peniciline, împotriva unui anumit organism depinde de capacitatea sa de a avea acces la PBP. La fel ca toate antibioticele beta-lactamice, capacitatea cefepimei de a interfera cu sinteza peretelui celular mediată de PBP duce în cele din urmă la liza celulară. Această liză este mediată de enzimele autolitice ale peretelui celular bacterian (adică autolizine).

În general, cefalosporinele de generația a treia sunt mai active împotriva bacteriilor gram-negative decât generațiile anterioare de cefalosporine. În schimb, acestea sunt mai puțin active, în comparație cu speciile gram-pozitive. Gram-pozitivele sensibile la cefixime sunt limitate la streptococi din grupa A și S. pneumoniae. Stafilococii, inclusiv S. aureus, sunt în general rezistenți datorită afinității scăzute a cefiximei pentru PBP-urile acestor organisme. Activitatea cefiximei împotriva organismelor gram-negative E. coli, Klebsiella, P. mirabilis și S. marcescens este mai mare decât cea a altor cefalosporine orale. Cefixima prezintă, de asemenea, o activitate antibacteriană mai mare împotriva tulpinilor de H. influenzae, N. gonorrhoeae și Moraxella (Branhamella) catarrhalis, indiferent dacă sunt sau nu produse beta-lactamazice.

Farmacocinetica: Cefixima se administrează pe cale orală. Se absoarbe încet din tractul gastro-intestinal. Alimentele din stomac încetinesc, dar nu gradul de absorbție a cefiximei. Biodisponibilitatea este de aproximativ 40-50% din doza orală. Nivelurile serice de cefiximă sunt observate la 2-6 ore după o doză orală, în funcție de faptul dacă medicamentul este în tablete sau în suspensie. Suspensia produce concentrații plasmatice cu 25-50% mai mari decât comprimatele atunci când se administrează doze echivalente. Aproximativ 65-70% din medicamentul care circulă este legat de proteine. În timp ce informațiile complete despre distribuția cefiximei sunt limitate, au fost observate niveluri semnificative în urină, bilă, urechea medie, prostată, spută și mucoasa sinusului maxilar. De asemenea, pătrunde în meningele inflamate și traversează placenta.

Cefixima este excretată în urină în principal prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Mai mult de 10% din doză este excretată în bilă. Nu se știe dacă medicamentul este excretat în laptele uman.

La pacienții cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al cefiximei este de 3-4 ore. Acest timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare este crescut la 11,5 ore la pacienții cu boală renală în stadiul final. Dozele trebuie ajustate în consecință.

INDICAȚII ȘI DOZARE

Următoarele microorganisme sunt considerate susceptibile la cefiximă in vitro: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (streptococi grup B); Streptococcus pyogenes (streptococi beta-hemolitici din grupa A), Haemophilus influenzae (beta-lactamază negativă); Haemophilus influenzae (beta-lactamază pozitivă), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxylla mtoca, Pasteurencia. Salmonella sp;. Shigella sp., Citrobacter amalonaticus; Citrobacter diversus

Tratamentul infecțiilor ușoare până la moderate cauzate de către microorganisme sensibile, inclusiv infecții ale tractului respirator (de exemplu faringită, amigdalită), infecții ale tractului respirator (bronșită, de exemplu pneumonie) și infecții ale tractului urinar necomplicate:

  • Adulți și copii> 50 kg: 400 mg pe zi pe zi, împărțit la fiecare 12-24 de ore.
  • Copii de la 6 luni la mai puțin de 12 ani: 8 mg/kg/zi PO împărțit la fiecare 12-24 ore Doza maximă este de 400 mg/zi.

Tratamentul otitei medii

NOTĂ: În tratamentul otitei medii, suspensia este preferată datorită concentrațiilor serice crescute realizate cu această formă de dozare în comparație cu comprimatele.